O paracetamol modificado fica patenteado

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Como uma das substâncias mais utilizadas globalmente, o paracetamol também está disponível como analgésico sem receita médica e é usado para tratar dores de cabeça, dores de dentes ou febre. Uma empresa de Munique re-sintetizou agora o antigo princípio ativo por meio da glicosilação e solicitou uma patente. Mas será que isto torna o ingrediente activo mais eficaz?

Newport, País de Gales/UK - 22/04/2020: Duas caixas de analgésicos pela Tesco. Uma caixa é paracetamol e a outra é ibuprofeno.

shutterstock.com / GarethWilley

Glicosilação de paracetamol:

A glicosilação descreve reacções enzimáticas e químicas em que os hidratos de carbono estão ligados a proteínas ou lípidos. O produto de reacção resultante é chamado glicosídeo - no caso das proteínas, um peptidoglicano. Muitos métodos específicos de glicosilação foram desenvolvidos para síntese química em laboratório e o processo serve diferentes funções, como a estabilidade de algumas proteínas ou a proteção contra a degradação. Os diferentes grupos sanguíneos em humanos também registam a glicosilação das células sanguíneas.

Retardamento:

A empresa 4GENE, sediada em Munique, aproveitou este processo para redefinir a substância, que foi produzida pela primeira vez em 1877. O objectivo da estrutura modificada do medicamento é uma libertação retardada, prolongada, de longa duração ou controlada da substância activa. Através do que é conhecido como retardamento, o site e a taxa de liberação podem ser modificados. Além disso, como subproduto, o próprio princípio ativo retardado pode "renascer" no mercado. - Como no caso do paracetamol. Segundo a empresa, poderia ser desenvolvido um método eficaz para a síntese biotecnológica de um paracetamol ß-D-glucósido. O processo foi originalmente desenvolvido para sabores - já que a empresa oferece sabores e fragrâncias modificados para as indústrias alimentícia, cosmética e farmacêutica. De acordo com o CEO da 4GENE, o princípio ativo é modificado recentemente e poderia assim ser mais facilmente absorvido pelo corpo humano e espalhar seu efeito de uma forma mais controlada. Um pedido de patente para este processo já foi depositado no Instituto Alemão de Patentes.

Mais eficiente que o paracetamol convencional?

De acordo com a empresa, o derivado tem mais propriedades de ingredientes ativos do que o já conhecido paracetamol. Devido a um aumento de 40 vezes na solubilidade da água, o corpo poderia absorver mais facilmente o ingrediente ativo. Ao mesmo tempo, a ativação dos ingredientes ativos do paracetamol já pode ocorrer na saliva ou no intestino, pois eles são liberados no organismo por certas enzimas endógenas, as chamadas glucosidases. Segundo a 4GENE, este processo não só é possível para o ingrediente ativo paracetamol, mas também pode ser produzido para álcoois de baixa molecularidade, fenóis e aminas primárias e secundárias (ou seja, derivados de amônia), uma vez que o processo de modificação é semelhante para muitos ingredientes ativos diferentes.

A EMA suspende certos produtos de paracetamol modificado:

Em geral, o Comité de Farmacovigilância da Agência Europeia de Medicamentos (ou seja, PRAC) é de opinião que os benefícios do paracetamol são maiores do que os riscos associados, desde que seja utilizado correctamente. No entanto, segundo o PRAC, os medicamentos de libertação prolongada que contêm paracetamol são problemáticos porque supostamente libertam o paracetamol mais lentamente durante um período de tempo mais longo do que os produtos de libertação imediata habituais.

No final de 2017, o órgão competente CMDh (ou seja, o Grupo de Coordenação para o Reconhecimento Mútuo e Procedimentos Descentralizados - Humanos) confirmou a recomendação publicada pela EMA de suspender a comercialização de produtos de liberação modificada ou de liberação retardada contendo paracetamol.

De acordo com o painel, os benefícios do produto de liberação prolongada não devem superar as complicações do tratamento de uma overdose do medicamento. A CMDh argumenta que os procedimentos de tratamento para medicamentos com paracetamol de libertação imediata não são apropriados para o paracetamol de libertação prolongada, porque em alguns casos pode não se saber se uma overdose foi causada por paracetamol modificado ou não modificado. Isto torna ainda mais complicado decidir como o caso de overdose deve ser tratado. Como não foi possível chegar a acordo sobre um método padronizado para ajustar a gestão de overdoses em toda a UE para o paracetamol de libertação imediata e o paracetamol modificado, a suspensão de tais produtos modificados foi recomendada.

Os produtos de libertação prolongada continuarão suspensos, a menos que as empresas farmacêuticas possam demonstrar medidas práticas a nível da UE para evitar a ocorrência de overdoses destes produtos. Os produtos paracetamol de libertação imediata, que não são afectados pela revisão, continuarão a estar disponíveis, de acordo com a EMA.

Conclusão:

Portanto, o paracetamol - ao contrário do ibuprofeno ou diclofenaco de libertação prolongada - continua a estar no mercado alemão exclusivamente na forma de libertação imediata. Sem estudos clínicos extensivos que comprovem a segurança, não é actualmente possível fazer uma declaração precisa sobre se o princípio activo modificado se tornaria mais seguro através do processo de glicosilação. Uma vez que a 4GENE só atua na biotecnologia, é necessária uma empresa farmacêutica para realizar um ensaio clínico. Portanto, o futuro do paracetamol reformulado e a comercialização do composto permanece interessante.


Ingredientes ativos:

    Autor

    Danilo Glisic

    Última Actualização

    02.08.2021

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