Modifiziertes Paracetamol bekommt Patent

Newport, Wales/UK - 04/22/2020:Two boxes of pain killers by Tesco. One box is paracetamol and the other is ibuprofen.

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Als eine der am meisten verbreiteten Substanzen global, ist Paracetamol als Schmerzmittel auch ohne Rezept verf√ľgbar und wird gegen Kopfschmerzen, Zahnschmerzen oder Fieber angewendet. Ein Unternehmen aus M√ľnchen hat nun den alten Wirkstoff mittels Glykosylierung neu synthetisiert und ein Patent angemeldet. Doch wird der Wirkstoff dadurch effektiver?

Newport, Wales/UK - 04/22/2020:Two boxes of pain killers by Tesco. One box is paracetamol and the other is ibuprofen.

shutterstock.com / GarethWilley

Paracetamol-Glykosylierung:

Glykosylierung beschreibt enzymatische und chemische Reaktionen, bei denen Kohlenhydrate an Proteinen oder Lipiden gebunden werden. Das dabei entstandene Reaktionsprodukt bezeichnet man als Glykosid ‚Äď bei Proteinen als Peptidoglycan. F√ľr laborchemische Synthese sind viele spezifische Methoden der Glykosylierung entwickelt worden und der Prozess dient unterschiedlichen Funktionen wie Stabilit√§t von manchen Proteinen oder Abbauschutz vor diesen. Auch die unterschiedlichen Blutgruppen im Menschen verzeichnen Glykosylierung von Blutk√∂rperchen.¬†

Retardierung:

Diesen Prozess hat sich das Unternehmen 4GENE in M√ľnchen zu Nutze gemacht, um den erstmals 1877 hergestellten Stoff neu zu definieren. Ziel der ge√§nderten Struktur des Medikaments ist eine verz√∂gerte, verl√§ngerte, langanhaltende oder kontrollierte Wirkstofffreigabe. Durch die sogenannte Retardierung kann der Ort und die Geschwindigkeit der Freisetzung modifiziert werden. Au√üerdem kann als Nebenprodukt der retardierte Wirkstoff selbst im Markt ‚Äěwiedergeboren‚Äú werden. ‚Äď wie in dem Fall von Paracetamol. Laut dem Unternehmen konnte eine effektive Methode zur biotechnologischen Synthetisierung eines Paracetamol-√ü-D-Glukosids entwickelt werden. Der Prozess wurde urspr√ľnglich f√ľr Aromen entwickelt - denn die Firma bietet ansonsten modifizierte Aromen- und Duftstoffe f√ľr die Lebensmittel-, Kosmetik- und Pharmaindustrie. ¬†Laut Gesch√§ftsf√ľhrer von 4GENE wird der Wirkstoff neu modifiziert und k√∂nnte dadurch vom menschlichen K√∂rper einfacher aufgenommen werden und dessen Wirkung kontrollierter ausbreiten. Dieser Prozess wurde schon beim Deutschen Patentamt zum Patent angemeldet.¬†

Effizienter als herkömmliches Paracetamol?

Dem Unternehmen zufolge besitzt das Derivat mehr Wirkstoffeigenschaften als das schon bekannte Paracetamol. Aufgrund einer 40-fach erh√∂hten Wasserl√∂slichkeit k√∂nnte der K√∂rper den Wirkstoff einfacher aufnehmen. Dabei kann die Aktivierung der Paracetamol-Wirkstoffe schon im Speichel oder im Darm stattfinden, da diese im K√∂rper durch bestimmte k√∂rpereigene Enzyme, sogenannte Glukosidasen, freigesetzt werden. Dieser Prozess soll laut 4GENE nicht nur f√ľr den Wirkstoff Paracetamol m√∂glich sein, sondern auch bei niedermolekularen Alkoholen, Phenolen und prim√§ren und sekund√§ren Aminen (d.h. Derivate von Ammoniak) herzustellen sein, da das Modifizierungsverfahren f√ľr viele verschiedene Wirkstoffe √§hnlich sei.¬†

EMA suspendiert bestimmte modifizierte Paracetamol Produkte:

Im Allgemeinen vertritt der Pharmakovigilanzausschuss der Europ√§ischen Arzneimittel-Agentur (d.h. PRAC) die Meinung, dass der Nutzen von Paracetamol gr√∂√üer sei als die damit verbundenen Risiken, solange es ordnungsgem√§√ü verwendet wird. Laut PRAC sind retardierte Arzneimittel mit Paracetamol-Gehalt jedoch problematisch, da diese Paracetamol √ľber einen l√§ngeren Zeitraum langsamer freisetzen sollen als die √ľblichen Produkte mit sofortiger Freisetzung.¬†

Ende des Jahres 2017 hat das zust√§ndige Gremium CMDh (d.h. Coordination Group for Mutual Recognition and Decentralised Procedures ‚Äď Human) die von der EMA ver√∂ffentlichte Empfehlung, die Vermarktung von Paracetamol-haltigen Produkten mit modifizierter oder verz√∂gerter Freisetzung auszusetzen, best√§tigt. ¬†

Laut Gremium sollen die Vorteile des retardierten Produkts die Komplikationen bei der Behandlung einer √úberdosierung des Arzneimittels nicht √ľberwiegen. Die CMDh argumentiert, dass die Behandlungsverfahren f√ľr Arzneimittel mit sofortiger Paracetamol-Freisetzung nicht f√ľr retardiertes Paracetamol geeignet sind, da es in manchen F√§llen m√∂glicherweise nicht bekannt ist, ob eine √úberdosierung durch modifiziertes oder nicht-modifiziertes Paracetamol verursacht wurde. Dadurch wird es umso komplizierter zu entscheiden, wie der √úberdosis-Fall behandelt werden sollte. Da es nicht m√∂glich war, eine standardisierte Methode zur Anpassung des Managments von √úberdosierungen im gesamten EU-Bereich f√ľr sofort freisetzendes Paracetamol und modifiziertes Paracetamol zu vereinbaren, wurde das Aussetzen von solchen modifizierten Produkten empfohlen.

Retardierte Arzneimittel bleiben ausgesetzt, es sei denn, die Pharmaunternehmen k√∂nnten praktische EU-weite Ma√ünahmen nachweisen, um eine √úberdosierung dieser Produkte zu verhindern. Produkte mit sofortiger Freisetzung von Paracetamol, die von der √úberpr√ľfung nicht betroffen sind, sollen laut EMA des Weiteren verf√ľgbar sein.

Fazit:

Daher ist Paracetamol ‚Äď im Gegensatz zu retardiertem Ibuprofen oder Diclofenac - in Deutschland weiterhin ausschlie√ülich in sofortiger Freisetzungsform am Markt. Ohne weitreichende klinische Studien, die eine Sicherheit beweisen, ist es zurzeit noch nicht m√∂glich eine genaue Aussage zu treffen, ob der modifizierte Wirkstoff durch den Prozess der Glykosylierung sicherer werden w√ľrde. Da 4GENE lediglich in der Biotechnologie t√§tig ist, ist f√ľr eine klinische Studie ein Pharmaunternehmen n√∂tig, welches diese durchf√ľhren w√ľrde. Daher bleibt die Zukunft des neu formulierten Paracetamol und der Vermarktung des Wirkstoffes weiterhin interessant.¬†


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    Danilo Glisic

    Danilo Glisic
    Autor

    Als Biologie- und Mathematikstudent verfasst er leidenschaftlich Magazinartikel zu aktuellen medizinischen Themen. Aufgrund seiner Affinität zu Zahlen, Daten und Fakten, liegt sein Fokus dabei auf der Beschreibung von relevanten klinischen Studienergebnissen.

    Letztes Update

    02.08.2021

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