Abacavir

Abacavir
ATC Code J05AF06
Summenformel C14H18N6O
Molare Masse (g·mol−1) 286,339
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,7
Schmelzpunkt (°C) 165
Siedepunkt (°C) 636
PKS Wert 15,41;5,8
CAS-Nummer 136470-78-5
PUB-Nummer 441300
Drugbank ID DB01048
Löslichkeit mäßig in Wasser

Grundlagen

Abacavir ist ein Therapeutikum gegen HIV-1 (humanes Immundefizienz-Virus Typ 1).

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Der Wirkstoff hemmt das virale Enzym reverse Transkriptase. Durch seine Ähnlichkeit mit dem DNA-Baustein Guanosin kann es die Vermehrung von HIV unterbinden. Metabolite des Medikaments werden durch das Virus in sein Erbgut integriert und führen zum Abbruch der Synthese von neuen Strängen des Erbguts. Außerdem konkurriert es mit dem Substrat (dGTP) der reversen Transkriptase.

Es wird in Kombination mit anderen HIV-Therapeutika als HAART (hochaktive antivirale Therapie) angewendet.

Pharmakokinetik 

Es hat eine hohe Bioverfügbarkeit und kann die Blut-Hirn-Schranke passieren. Das Medikament wird nur zur Hälfte an Plasmaproteine gebunden. Es wird hepatisch durch die Alkohol-Dehydrogenase und Glucoronosyl-Transferase zu nicht antiviral wirksamen Metaboliten verstoffwechselt und dann größteinteils über den Urin, zu einem kleinen Teil auch fäkal, ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Abacavir sollte nicht zusammen mit Alkohol eingenommen werden, da die Medikamentenkonzentration dadurch ansteigen kann. Bei Einnahme uusammen mit anderen HIV-Therapeutika (Proteinaseinhibitoren Tipranavir, Ritonovir) kann Abacavir wirkvermindert werden. Das Schmerzmittel Methadon und das Adipositasmittel Orlistat können zur Wirkverminderung führen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen involvieren Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Krankheitsgefühl sowie Schlafstörungen und Appetitverlust. Zudem kann es zu Leberschäden und Stoffwechselstörungen (Laktatazidose, Fettstoffwechselstörung), Depression und Angst kommen.

Toxikologische Daten

In Tierstudien kam es zu myokardialen Schäden. Die Hepatotoxizität kann zu erhöhten Leberenzymen führen. Deshalb sollte das Medikament nicht bei Patienten mit vorbestehenden mittleren oder schweren Leberschäden angewendet werden. Bei genetischem Risikoprofil (HLA-B*57:01) können vermehrt Hypersensitivitätsreaktion auftreten. Auf dieses HLA-Allel können Patienten vor Therapiebeginn getestet werden.

Dein persönlicher Arzneimittel-Assistent

Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten für häufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können für die Korrektheit der Daten keine Haftung übernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. Für Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.