Abacavir

Abacavir

Grundlagen

Abacavir ist ein Therapeutikum gegen HIV-1 (humanes Immundefizienz-Virus Typ 1).

Wirkung

Pharmakodynamik 

Der Wirkstoff hemmt das virale Enzym reverse Transkriptase. Durch seine Ähnlichkeit mit dem DNA-Baustein Guanosin kann es die Vermehrung von HIV unterbinden. Metabolite des Medikaments werden durch das Virus in sein Erbgut integriert und fĂŒhren zum Abbruch der Synthese von neuen StrĂ€ngen des Erbguts. Außerdem konkurriert es mit dem Substrat (dGTP) der reversen Transkriptase.

Es wird in Kombination mit anderen HIV-Therapeutika als HAART (hochaktive antivirale Therapie) angewendet.

Pharmakokinetik 

Es hat eine hohe BioverfĂŒgbarkeit und kann die Blut-Hirn-Schranke passieren. Das Medikament wird nur zur HĂ€lfte an Plasmaproteine gebunden. Es wird hepatisch durch die Alkohol-Dehydrogenase und Glucoronosyl-Transferase zu nicht antiviral wirksamen Metaboliten verstoffwechselt und dann grĂ¶ĂŸteinteils ĂŒber den Urin, zu einem kleinen Teil auch fĂ€kal, ausgeschieden.

Wechselwirkungen 

Abacavir sollte nicht zusammen mit Alkohol eingenommen werden, da die Medikamentenkonzentration dadurch ansteigen kann. Bei Einnahme uusammen mit anderen HIV-Therapeutika (Proteinaseinhibitoren Tipranavir, Ritonovir) kann Abacavir wirkvermindert werden. Das Schmerzmittel Methadon und das Adipositasmittel Orlistat können zur Wirkverminderung fĂŒhren.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen 

Die hĂ€ufigsten Nebenwirkungen involvieren Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, MĂŒdigkeit und KrankheitsgefĂŒhl sowie Schlafstörungen und Appetitverlust. Zudem kann es zu LeberschĂ€den und Stoffwechselstörungen (Laktatazidose, Fettstoffwechselstörung), Depression und Angst kommen.

Toxikologische Daten 

In Tierstudien kam es zu myokardialen SchĂ€den. Die HepatotoxizitĂ€t kann zu erhöhten Leberenzymen fĂŒhren. Deshalb sollte das Medikament nicht bei Patienten mit vorbestehenden mittleren oder schweren LeberschĂ€den angewendet werden. Bei genetischem Risikoprofil (HLA-B*57:01) können vermehrt HypersensitivitĂ€tsreaktion auftreten. Auf dieses HLA-Allel können Patienten vor Therapiebeginn getestet werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code J05AF06
Summenformel C14H18N6O
Molare Masse (g·mol−1) 286,339
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,7
Schmelzpunkt (°C) 165
Siedepunkt (°C) 636
PKS Wert 15,41;5,8
CAS-Nummer 136470-78-5
PUB-Nummer 441300
Drugbank ID DB01048

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Danilo Glisic

Danilo Glisic
Autor

Als Biologie- und Mathematikstudent verfasst er leidenschaftlich Magazinartikel zu aktuellen medizinischen Themen. Aufgrund seiner AffinitÀt zu Zahlen, Daten und Fakten, liegt sein Fokus dabei auf der Beschreibung von relevanten klinischen Studienergebnissen.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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