Betahistin

Betahistin
ATC Code N07CA01
Summenformel C8H12N2
Molare Masse (g·mol−1) 136,19
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 0,98
Schmelzpunkt (°C) 113–114
PKS Wert 3,5
CAS-Nummer 5638-76-6
PUB-Nummer 2366
Drugbank ID DB06698
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Betahistin ist ein Medikament gegen Schwindel. Es wird häufig bei Gleichgewichtsstörungen oder zur Linderung von Schwindelsymptomen, z. B. im Zusammenhang mit der Ménière-Krankheit, verschrieben. Es wurde erstmals 1970 in Europa für die Behandlung der Ménière-Krankheit zugelassen. Betahistin ist ein Histamin-Analogon.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Betahistin hat zwei Wirkmechanismen. In erster Linie ist es ein schwacher Agonist an den H1-Rezeptoren, die sich an den Blutgefäßen im Innenohr befinden. Die Stimulierung der H1-Rezeptoren im Innenohr bewirkt eine Gefäßerweiterung, die zu einer erhöhten Durchlässigkeit der Blutgefäße und einer Verringerung des endolymphatischen Drucks führt; diese Wirkung verhindert die Ruptur des Labyrinths, die zu dem mit der Ménière-Krankheit verbundenen Hörverlust beitragen kann. Betahistin wirkt auch, indem es die asymmetrische Funktion der vestibulären Sinnesorgane reduziert und den vestibulocochleären Blutfluss erhöht, was die Symptome des Schwindels lindert. Zusätzlich wirkt Betahistin auch als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, indem es den Umsatz von Histamin aus postsynaptischen histaminergen Nervenrezeptoren erhöht, was in der Folge zu einer Steigerung der H1-Agonisten-Aktivität führt.

Pharmakokinetik

Betahistin ist sowohl in Tablettenform als auch als Lösung erhältlich und wird oral eingenommen. Es wird schnell und vollständig resorbiert. Die mittlere Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 bis 4 Stunden, und die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig im Urin innerhalb von 24 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist sehr gering. Betahistin wird in der Leber in Aminoethylpyridin und Hydroxyethylpyridin umgewandelt und mit dem Urin als Pyridylessigsäure ausgeschieden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Bei Patienten, die Betahistin einnehmen, können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Kopfschmerzen
  • Geringfügige Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt
  • Übelkeit
  • Überempfindlichkeitsreaktionen und allergische Reaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen klingen nach Absetzen von Betahistin schnell wieder ab.

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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