Ebastin

Ebastin
ATC Code R06AX22
Summenformel C32H39NO2
Molare Masse (g·mol−1) 469,6576
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 90729-43-4
PUB-Nummer 3191
Drugbank ID DB11742
Löslichkeit unlöslich in Wasser

Grundlagen

Ebastin ist ein Antihistaminikum, welches zur Behandlung von allergischen Symptomen wie Schnupfen, einer Bindehautentzündung und bei Nesselfieber eingesetzt wird.
Das Arzneimittel wird im Handel in Tablettenform vertrieben und wird in der Regel gut vertragen, da kardiotoxische Nebenwirkungen zumeist ausbleiben.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Ebastin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist, das bedeutet, es verdrängt den Botenstoff Histamin von seinem Rezeptor, sodass dieser nicht aktiviert werden kann. Dadurch werden die antiallergischen Effekte ausgelöst, welche einen Niesreiz, Schwellungen der Augenlider, Juckreiz und andere allergische Reaktionen verhindern.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Pharmakokinetik

Nach der oralen Einnahme wird Ebastin schnell resorbiert und durch einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus mithilfe der Cytochrom-P450-Enzymfamilie zum aktiven Stoffwechselprodukt Carebastin umgebaut. Der Wirkstoff zirkuliert dann zu 95% an Plasmaproteine gebunden und erreicht die maximale Plasmakonzentration nach ca. 2,6 bis 4 Stunden. Die Halbwertszeit von Carebastin beträgt in etwa 15 bis 19 Stunden. Von dem Stoffwechselprodukt werden 66% über die Niere ausgeschieden.

Kontraindikationen

Ebastin sollte nicht angewendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit oder eine Leberinsuffizienz vorliegt. Während einer Schwangerschaft bzw. Stillzeit und bei Kindern unter 12 Jahren ist das Arzneimittel ebenfalls kontraindiziert.

Wechselwirkungen

Es können Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Ebastin mit Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin oder Rifampicin auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den unerwünschten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, krankhafte Schläfrigkeit, Mundtrockenheit sowie gastrointestinale Störungen.

Toxikologische Daten

LD50 (Hund, oral): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg

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