Ketorolac

Ketorolac

Grundlagen

Ketorolac ist ein nicht-steroidales Antirheumatikum (NSAR) und ist als orale Tablette, Injektionslösung, Nasenspray und als Augenlösung im Handel erhältlich.
Seine analgetischen Eigenschaften machen es zu einem n√ľtzlichen Mittel zur Schmerzbehandlung in vielen Bereichen, einschlie√ülich postoperativer Schmerzen, rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, Menstruationsbeschwerden, Kopfschmerzen, Wirbels√§ulen- und Weichteilschmerzen und Spondylitis ankylosans. ¬†Ketorolac eine √§hnliche Wirksamkeit wie Standarddosen wie manche Opioide (beispielsweise Morphin), was es zu einem sehr wirksamen Mittel ohne Abh√§ngikeitspotenzial macht.

Ketorolac wurde 1976 patentiert und 1989 f√ľr die medizinische Verwendung zugelassen.

Medikamente mit Ketorolac

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Acular Augentropfen Ketorolac Allergan Pharmaceuticals Ireland
KetoVision 5 mg/ml Augentropfen, Lösung Ketorolac Omnivision GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Ketorolac ist ein nicht-selektives NSAID und wirkt durch Hemmung der beiden Enzyme COX-1 und COX-2, die normalerweise f√ľr die Umwandlung von Arachidons√§ure in Prostaglandine verantwortlich sind. Das COX-1-Enzym ist konstitutiv aktiv und kommt in Blutpl√§ttchen, der Magenschleimhaut und dem Gef√§√üendothel vor. Das COX-2-Enzym vermittelt Entz√ľndungen, Schmerzen und Fieber.

Daher ist die Hemmung des COX-1-Enzyms mit einem erh√∂hten Blutungsrisiko und dem Risiko von Magengeschw√ľren verbunden, w√§hrend die gew√ľnschten entz√ľndungshemmenden und schmerzstillenden Eigenschaften mit der Hemmung des COX-2-Enzyms verbunden sind. Daher sollte Ketorolac trotz seiner Wirksamkeit bei der Schmerzbehandlung nicht langfristig eingesetzt werden, da dies das Risiko schwerer unerw√ľnschter Wirkungen wie Magen-Darm-Blutungen, Magengeschw√ľre und Perforationen erh√∂ht.

Pharmakokinetik

Ketorolac wird nach oraler Verabreichung schnell und vollst√§ndig resorbiert, wobei die Bioverf√ľgbarkeit nach oraler Verabreichung bei etwa 80 % liegt. Die maximale Plasmakonzentratione wird 20-60 Minuten nach der Verabreichung erreicht. √úber 99% der Dosis ist an Plasmaproteine im Blut gebunden. Ketorolac wird durch Hydroxylierung oder Konjugation in der Leber metabolisiert. Zu den beteiligten Enzymen geh√∂ren haupts√§chlich CYP2C8 und CYP2C9. Ketorolac wird haupts√§chlich √ľber die Nieren ausgeschieden, wobei etwa 92 % der Dosis √ľber die Nieren ausgeschieden werden. Der Rest wird √ľber den Stuhl ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Probenecid kann die Wahrscheinlichkeit von unerw√ľnschten Nebenwirkungen erh√∂hen, wenn es zusammen mit Ketorolac eingenommen wird. Das Risiko f√ľr gastrointestinale Wirkungen ist erh√∂ht, wenn gleichzeitig Kaliumpr√§parate, Aspirin, andere NSAIDs, Kortikosteroide oder Alkohol eingenommen werden. Das Risiko von Blutungen erh√∂ht sich bei gleichzeitiger Einnahme von Clopidogrel, Cefoperazon, Valproins√§ure, Cefotetan, Eptifibatid, Tirofiban und Ticlopidin. Antikoagulanzien und Medikamente zur Thrombolyste erh√∂hen ebenfalls die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen sind: 

  • Schl√§frigkeit
  • Par√§sthesien
  • verl√§ngerte Blutungszeit
  • Schmerzen an der Injektionsstelle
  • Purpura
  • Schwitzen
  • erh√∂hte Tr√§nenproduktion
  • √Ėdeme
  • Bl√§sse
  • Mundtrockenheit
  • abnormaler Geschmack
  • Harnfrequenz
  • erh√∂hte Leberenzyme
  • Juckreiz

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Ketorolac ist kontraindiziert bei Patienten mit aktiver Ulkuskrankheit, bei Patienten mit k√ľrzlichen gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen und bei Patienten mit peptischer Ulkuskrankheit oder gastrointestinalen Blutungen in der Vorgeschichte. Ketorolac darf nicht gegeben werden, wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M01AB15, S01BC05
Summenformel C15H13NO3
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 255,27
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1,33
Schmelzpunkt (¬įC) 160,5
Siedepunkt (¬įC) 493,2
PKS Wert 3,49
CAS-Nummer 74103-06-3
PUB-Nummer 3826
Drugbank ID DB00465

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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