Melitracen

Melitracen
ATC Code N06AA14
Summenformel C21H23ClFNO2
Molare Masse (g·mol−1) 375,86
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 151,5
PKS Wert 8,66
CAS-Nummer 52-86-8
PUB-Nummer 3559
Drugbank ID DB00502
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Haloperidol ist ein Neuroleptikum. Haloperidol wird zur Behandlung der akuten oder chronischen Schizophrenie, Tics beim Tourette-Syndrom, Manie bei bipolarer Störung, Übelkeit und Erbrechen, Delirium, Erregung, akuter Psychose und Halluzinationen beim Alkoholentzug eingesetzt. Es kann durch den Mund oder durch Injektion verabreicht werden. Haloperidol ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Während Haloperidol pharmakologische Aktivität an einer Reihe von Rezeptoren im Gehirn zeigt, übt es seine antipsychotische Wirkung durch seinen starken Antagonismus des Dopaminrezeptors (hauptsächlich D2) aus, insbesondere im mesolimbischen und mesokortikalen System des Gehirns. Außerdem bindet es an α1-Rezeptoren und in höheren Dosierungen an 5-HT2-Rezeptoren. 

Pharmakokinetik

Haloperidol ist eine stark lipophile Verbindung und wird beim Menschen sehr stark metabolisiert, was eine große interindividuelle Variabilität in seiner Pharmakokinetik verursachen kann. Haloperidol wird bei oraler Einnahme gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, jedoch verringert der First-Pass-Effekt die orale Bioverfügbarkeit auf 40 - 75 %. Zu den Enzymen, die an der Biotransformation von Haloperidol beteiligt sind, gehören CYP3A4 und CYP2D6 und Carbonyl-Reduktase. Die Plasmaproteinbindung beträgt lediglich rund 10%. Nach oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit rund 14,5-36,7 Stunden. Nach intramuskulärer Injektion beträgt die mittlere Halbwertszeit 20,7 Stunden. Haloperidol und seine Metaboliten werden fast gänzlich über den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Mit den folgen Arzneistoffen kann es zu teils bedrohlichen Wechselwirkungen kommen:

  • Amiodaron: QT-Intervall-Verlängerung 
  • Levodopa: verminderte Wirkung von Levodopa
  • Lithium
  • Methyldopa: erhöhtes Risiko für extrapyramidale Nebenwirkungen und andere unerwünschte zentrale Wirkungen
  • Andere zentral dämpfende Medikamente (Alkohol, Tranquilizer, Narkotika): Wirkungen und Nebenwirkungen dieser Medikamente (Sedierung, Atemdepression) werden verstärkt. Insbesondere können die Dosen von gleichzeitig eingenommenen Opioiden bei chronischen Schmerzen um 50 % reduziert werden.
  • Andere Medikamente, die durch das CYP3A4-Enzymsystem metabolisiert werden: Induktoren wie Carbamazepin, Phenobarbital und Rifampicin senken die Plasmaspiegel und Inhibitoren wie Chinidin und Fluoxetin erhöhen die Plasmaspiegel
    Trizyklische Antidepressiva: Metabolismus und Elimination von Trizyklika signifikant vermindert, erhöhte Toxizität festgestellt (anticholinerge und kardiovaskuläre Nebenwirkungen, Absenkung der Krampfschwelle

Toxizität

Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

Extrapyramidale Nebenwirkungen einschließlich:

  • Akathisie (motorische Unruhe)
  • Dystonie (anhaltende Spasmen und Muskelkontraktionen)
  • Muskelstarre
  • Parkinsonismus (charakteristische Symptome wie Steifheit)
  • Hypotonie (Blutdruckabfall)

Anticholinerge Nebenwirkungen wie:

  • Verschwommenes Sehen
  • Verstopfung
  • Trockener Mund
  • Somnolenz

Toxikologische Daten:

LD50 (Ratte, oral): 128 mg·kg−1

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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