Melitracen

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Grundlagen

Haloperidol ist ein Neuroleptikum. Haloperidol wird zur Behandlung der akuten oder chronischen Schizophrenie, Tics beim Tourette-Syndrom, Manie bei bipolarer Störung, Übelkeit und Erbrechen, Delirium, Erregung, akuter Psychose und Halluzinationen beim Alkoholentzug eingesetzt. Es kann durch den Mund oder durch Injektion verabreicht werden. Haloperidol ist rezeptpflichtig.

Wirkung

Pharmakodynamik

WĂ€hrend Haloperidol pharmakologische AktivitĂ€t an einer Reihe von Rezeptoren im Gehirn zeigt, ĂŒbt es seine antipsychotische Wirkung durch seinen starken Antagonismus des Dopaminrezeptors (hauptsĂ€chlich D2) aus, insbesondere im mesolimbischen und mesokortikalen System des Gehirns. Außerdem bindet es an α1-Rezeptoren und in höheren Dosierungen an 5-HT2-Rezeptoren. 

Pharmakokinetik

Haloperidol ist eine stark lipophile Verbindung und wird beim Menschen sehr stark metabolisiert, was eine große interindividuelle VariabilitĂ€t in seiner Pharmakokinetik verursachen kann. Haloperidol wird bei oraler Einnahme gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, jedoch verringert der First-Pass-Effekt die orale BioverfĂŒgbarkeit auf 40 - 75 %. Zu den Enzymen, die an der Biotransformation von Haloperidol beteiligt sind, gehören CYP3A4 und CYP2D6 und Carbonyl-Reduktase. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt lediglich rund 10%. Nach oraler Verabreichung betrĂ€gt die Halbwertszeit rund 14,5-36,7 Stunden. Nach intramuskulĂ€rer Injektion betrĂ€gt die mittlere Halbwertszeit 20,7 Stunden. Haloperidol und seine Metaboliten werden fast gĂ€nzlich ĂŒber den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Mit den folgen Arzneistoffen kann es zu teils bedrohlichen Wechselwirkungen kommen:

  • Amiodaron: QT-Intervall-VerlĂ€ngerung 
  • Levodopa: verminderte Wirkung von Levodopa
  • Lithium
  • Methyldopa: erhöhtes Risiko fĂŒr extrapyramidale Nebenwirkungen und andere unerwĂŒnschte zentrale Wirkungen
  • Andere zentral dĂ€mpfende Medikamente (Alkohol, Tranquilizer, Narkotika): Wirkungen und Nebenwirkungen dieser Medikamente (Sedierung, Atemdepression) werden verstĂ€rkt. Insbesondere können die Dosen von gleichzeitig eingenommenen Opioiden bei chronischen Schmerzen um 50 % reduziert werden.
  • Andere Medikamente, die durch das CYP3A4-Enzymsystem metabolisiert werden: Induktoren wie Carbamazepin, Phenobarbital und Rifampicin senken die Plasmaspiegel und Inhibitoren wie Chinidin und Fluoxetin erhöhen die Plasmaspiegel
    Trizyklische Antidepressiva: Metabolismus und Elimination von Trizyklika signifikant vermindert, erhöhte ToxizitÀt festgestellt (anticholinerge und kardiovaskulÀre Nebenwirkungen, Absenkung der Krampfschwelle

ToxizitÀt

Nebenwirkungen:

HĂ€ufige Nebenwirkungen:

Extrapyramidale Nebenwirkungen einschließlich:

  • Akathisie (motorische Unruhe)
  • Dystonie (anhaltende Spasmen und Muskelkontraktionen)
  • Muskelstarre
  • Parkinsonismus (charakteristische Symptome wie Steifheit)
  • Hypotonie (Blutdruckabfall)

Anticholinerge Nebenwirkungen wie:

  • Verschwommenes Sehen
  • Verstopfung
  • Trockener Mund
  • Somnolenz

Toxikologische Daten:

LD50 (Ratte, oral): 128 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N06AA14
Summenformel C21H23ClFNO2
Molare Masse (g·mol−1) 375,86
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 151,5
PKS Wert 8,66
CAS-Nummer 52-86-8
PUB-Nummer 3559
Drugbank ID DB00502

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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