Wirkung
Pharmakodynamik
Pharmakologisch wirksam ist lediglich die L-Form der AminosĂ€ure. Diese kann die Blut-Hirn-Schranke ĂŒberwinden und wird anschlieĂend in den aktiven Metaboliten α-Methylnoradrenalin umgewandelt. Der Metabolit besitzt eine agonistische Wirkung an α2-Adrenozeptoren des zentralen Nervensystems und löst dadurch eine Vasodilatation aus. Ăber periphere α2-Adrenozeptoren hemmt α-Methylnoradrenalin die Freisetzung von Noradrenalin, was ebenfalls zu einer Erweiterung der GefĂ€Ăe beitrĂ€gt.
Pharmakokinetik
Nach oraler Aufnahme liegt die BioverfĂŒgbarkeit bei 25 %. Zwar liegt die Halbwertszeit bei 1,5 bis 2 Stunden, jedoch hĂ€lt die Blutdrucksenkung fĂŒr etwa 10 bis 16 Stunden an. Methyldopa wird in der Leber und im Darm abgebaut und anschlieĂend ĂŒber den Urin ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von anderen Antihypertensiva kann zu einer ĂŒbermĂ€Ăigen Blutdrucksenkung fĂŒhren. Methyldopa kann die Wirkung von blutverdĂŒnnenden Medikamenten verstĂ€rken. Die parallele Einnahme von L-Dopa eine SchĂ€digung des zentralen Nervensystems sowie parkinson-Ă€hnlichen Symptomen auslösen. AuĂerdem werden die Nebenwirkungen von Alkohol sowie von Lithium durch die AminosĂ€ure verstĂ€rkt.