Mifepriston

Mifepriston

Grundlagen

Mifepriston ist ein Progesteron-Rezeptor-Blocker, der zum medikamentösen Abbruch einer Schwangerschaft eingesetzt wird. Der Wirkstoff hemmt die Effekte des Schwangerschaftshormons Progesteron. Dadurch löst sich die GebĂ€rmutterschleimhaut ab und durch die darauffolgende Einnahme eines Prostaglandins (Misoprostol) nach 48 Stunden wird eine kĂŒnstliche Fehlgeburt ausgelöst. 

In Tablettenform unter dem Handelsnamen MifegyneÂź ist Mifepriston seit 1998 in Frankreich, seit 1991 in Großbritannien, seit 1992 in Deutschland und Schweden und seit 1999 im Großteil anderer europĂ€ischer LĂ€nder zugelassen.
Das Arzneimittel ist wĂ€hrend der gesamten Schwangerschaft wirksam, darf aber nur bis zum 49. Tag bzw. 7. Woche und 63. Tag bzw. 9. Woche (in Schweden und Großbritannien) nach Einsetzen der letzten Regelblutung auf Verschreibung und unter Aufsicht eines behandelnden Arztes eingenommen werden. In medizinischen AusnahmefĂ€llen, wie zur Vorbereitung eines chirurgischen Schwangerschaftsabbruchs oder zur Weheneinleitung nach einem frĂŒhzeitigen fetalen Tod, ist Mifepriston auch zu spĂ€teren Zeitpunkten zugelassen. Aufgrund der Muttermund-öffnenden Eigenschaften wird das Medikament auch bei nicht schwangeren Frauen vor manchen gynĂ€kologischen Eingriffen angewendet.

Neben dem Progesteron-Rezeptor hemmt Mifepriston auch die AktivitĂ€t des Glukokortikoid-Rezeptors und wird daher auch zur Behandlung von Hyperkortisolismus (Cortisol-Überschuss) bzw. eines Cushing-Syndroms (mit Folgeerkrankungen wie Typ-2-Diabetes mellitus oder Glukoseintoleranz) eingesetzt.

Medikamente mit Mifepriston

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Mifegyne 600 mg Tabletten Mifepriston Exelgyn SAS
Mifegyne 200 mg Tablette Mifepriston Exelgyn SAS

Wirkung

Pharmakodynamik

Durch die Mifepriston-induzierte Hemmung des Hormons Progesteron, welches fĂŒr die Aufrechterhaltung der Schwangerschaft wichtig ist, werden die kontraktionshemmenden Effekte unterbunden, sodass durch die Gabe von Prostaglandinen eine Zusammenziehung der GebĂ€rmutter stattfinden kann. 

Bei der Therapie des Cushing-Syndroms wird durch Mifepriston die Bindung von Cortisol an seinen Rezeptor gehemmt. Dadurch werden die Auswirkungen von ĂŒberschĂŒssigem Cortisol (z.B. hohe Blutzuckerwerte) reduziert. Der Wirkstoff weist auch leichte hemmende Effekte des mĂ€nnlichen Sexualhormons Androgen auf, welche aber fĂŒr den menschlichen Organismus zu vernachlĂ€ssigen sind.

Pharmakokinetik

Bei oraler Darreichungsform mit niedriger Dosierung betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit von Mifepriston 69%. Die höchste Konzentration im Blut wird nach 1,5 Stunden erreicht und der Wirkstoff bindet zu 98% an Plasmaproteine. In der Leber wird im Zuge des oxidativen Abbaus unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 eine Methylgruppe aus Mifepriston herausgelöst und eine Hydroxylgruppe eingefĂŒhrt. Das Medikament hat eine Halbwertszeit von 18 Stunden und wird zu 90% Prozent ĂŒber den FĂ€zes ausgeschieden, der Rest ĂŒber die Nieren.

Kontraindikationen

Mifepriston sollte nicht eingenommen werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff besteht, bei einer chronischen Niereninsuffizienz, bei schwerem (nicht kontrollierbarem) Asthma und bei angeborenen Stoffwechselkrankheiten (Porphyrie).

Wechselwirkungen

Da es sich bei Mifepriston um ein Substrat des Enzyms CYP3A4 handelt, sind Wechselwirkungen mit CYP3A4-anregenden oder -hemmenden Medikamenten (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Johanniskraut bzw. Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Grapefruitsaft) möglich, ebenso wie mit anderen CYP3A4-Substraten (Atorvastatin, Phenprocoumon). Weiterhin kann Mifepriston die Wirkungen von Glukokortikoiden (z.B. Dexamethason) verringern.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HĂ€ufige Nebenwirkungen einer Mifepriston-Therapie sind:

  • Vaginale Blutungen
  • Kontraktionen der GebĂ€rmutter
  • KrĂ€mpfe
  • Infektionen
  • Durchfall
  • Übelkeit und Erbrechen

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G03XB01
Summenformel C29H35NO2
Molare Masse (g·mol−1) 429,5937
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 191-196
CAS-Nummer 84371-65-3
PUB-Nummer 55245
Drugbank ID DB00834

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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