Racecadotril

Racecadotril

Grundlagen

Racecadotril ist ein Antidiarrhoikum, das als peripherer Enkephalinase-Hemmer wirkt. Es gehört ebenfalls zur Gruppe der Opioide . Es wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfall verwendet.

Es ist in Europa sowie in den meisten sĂŒdamerikanischen und einigen sĂŒdostasiatischen LĂ€ndern erhĂ€ltlich, jedoch nicht in den Vereinigten Staaten. Es wurde 2007 erstmals zugelassen.

Medikamente mit Racecadotril

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
TIORFAN 30 mg Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen Racecadotril Bioprojet Europe Limited
Tiorfan 100 mg Hartkapseln Racecadotril Bioprojet Europe Limited
TIORFAN 175 mg Filmtabletten Racecadotril Bioprojet Pharma
ImoLevia 100 mg Hartkapseln Racecadotril Johnson & Johnson GmbH
Racecadotril Holsten 100 mg Hartkapseln Racecadotril Double-E Pharma Limited

Wirkung

Pharmakodynamik

Enkephaline sind körpereigene Peptide, die an Opioidrezeptoren binden und eine besonders hohe AffinitĂ€t fĂŒr den ÎŽ-Subtyp aufweisen. Die Aktivierung der ÎŽ-Rezeptoren hemmt das Enzym Adenylylzyklase, wodurch der intrazellulĂ€re Spiegel des Botenstoffs cAMP sinkt. Dies reduziert die durchfallbedingte Hypersekretion im DĂŒnndarm. Enkephalinase-Enzyme bauen Enkephalin normalerweise rasch wieder ab. Vor allem der aktive Metabolit des Arzneistoffes, Thiorphan, aber auch Racecadotril selbst, hemmen Enkephalinase im Darmepithel und schĂŒtzen Enkephaline vor dem Abbau durch diese Enzyme. Dadurch wird die Wirkung der Enkephaline erheblich verlĂ€ngert und Durchfallsymptome werden reduziert.

Die Hemmung der Enkephalinasen beginnt etwa 30 Minuten nach der Verabreichung, erreicht ihr Maximum etwa zwei Stunden nach der Verabreichung und hÀlt acht Stunden lang an.

Pharmakokinetik

Racecadotril wird nach oraler Verabreichung rasch absorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 60 Minuten. Die Einnahme von Nahrung verzögert die Zeit bis zu diesem Maximum um 60 bis 90 Minuten, hat aber keinen Einfluss auf die gesamte BioverfĂŒgbarkeit. Racecadotril wird in der Leber schnell und effektiv zu dem wichtigsten aktiven Metaboliten Thiorphan umgewandelt. 90 % des Stoffes sind an Blutplasmaproteine gebunden werden. Die Eliminationshalbwertszeit, gemessen an der Enkephalinasehemmung, betrĂ€gt drei Stunden. Thiorphan wird danach zu inaktiven Metaboliten weiterverstoffwechselt. Sowohl die aktiven als auch die inaktiven Metaboliten werden grĂ¶ĂŸtenteils ĂŒber die Nieren (81,4 %) und zu einem geringeren Teil ĂŒber die FĂ€kalien (8 %) ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Der Wirkstoff hat ein sehr niedriges Potenzial fĂŒr Wechselwirkung mit anderen Arzneistoffen. Die Kombination von Racecadotril mit einem ACE-Hemmer kann theoretisch das Risiko fĂŒr Angioödeme erhöhen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die hĂ€ufigste unerwĂŒnschte Wirkung sind Kopfschmerzen, die bei lediglich 1-2 % der Patienten auftreten. HautausschlĂ€ge treten bei weniger als 1 % der Patienten auf. 

Weitere selten vorkommende Nebenwirkungen sind:

  • Übelkeit
  • Schmerzen im Unterleib
  • Erbrechen
  • Fieber
  • HypokaliĂ€mie
  • Verstopfung
  • Meteorismus

Kontraindikationen

FĂŒr Racecadotril gibt es keine Gegenanzeigen, abgesehen von einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A07XA04
Summenformel C21H23NO4S
Molare Masse (g·mol−1) 385,48
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 89
CAS-Nummer 81110-73-8
PUB-Nummer 107751
Drugbank ID DB11696

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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