Thiocolchicosid

Thiocolchicosid

Grundlagen

Thiocolchicosid ist ein Muskelrelaxans mit entz√ľndungshemmender und schmerzstillender Wirkung. Thiocolchicosid ist ein halbsynthetisches Derivat des Colchicins, eines nat√ľrlichen entz√ľndungshemmenden Stoffes, das aus den Blumensamen der Herbstzeitlosen (Colchicum autumnale) gewonnen wird. Der Stoff wird zur Behandlung von orthop√§dischen, traumatischen und rheumatologischen Erkrankungen eingesetzt. Es wird zudem als Unterst√ľtzung bei der Behandlung schmerzhafter Muskelkontraktionen und bei akuten Wirbels√§ulenerkrankungen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren eingesetzt.

Die EMA (European medicines agency) empfiehlt Thiocolchicosid aufgrund seiner ausgeprägten und teilweise ernstzunehmenden Nebenwirkungen lediglich als Adjuvans bei akuten Muskelverkrampfungen einzusetzen und rät von einer länger dauernden Behandlung ab.

Wirkung

Pharmakodynamik

Thiocolchicosid ist ein synthetisches Schwefelderivat von Colchicin. Es bindet selektiv an sogenannte GABAA-Rezeptoren und ahmt daher die Wirkung des nat√ľrlich im K√∂rper vorkommenden Neurotransmitters Gamma-Aminobutters√§ure (GABA). GABAerge Neuronen sind an Vorg√§ngen wie der Muskelrelaxation, Angstl√∂sung, Sedierung und An√§sthesie beteiligt. GABA kann auch die Herzfrequenz und den Blutdruck regulieren.¬†

Pharmakokinetik

Thiocolchicosid wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert. Die orale Bioverf√ľgbarkeit betr√§gt rund 25%. Es wird in der Leber metabolisiert und in Form seiner drei Hauptmetaboliten entweder mit dem Stuhl (~79 %) oder im Urin (20 %) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit betr√§gt rund 7 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Thiocolchicosid können Übelkeit, allergische Reaktionen und vasovagale Synkopen gehören. Es wurden in selteneren Fällen Leberschäden, Pankreatitis, Krampfanfälle, Störungen der Blutbildung, schwere Hauterkrankungen, Rhabdomyolyse und Fortpflanzungsstörungen festgestellt.

Kontraindikationen

Es hat eine stark krampfinduzierende Wirkung und sollte nicht an Personen verabreicht werden, die zu Krampfanfällen neigen. Dazu gehören beispielsweise Personen die an Epilepsie leiden.

Thiocolchicosid ist bei Versuchstieren teratogen und schädigt auch Chromosomen. Die Daten beim Menschen, die klar auf eine fruchtschädigende Wirkung hinweisen, sind nicht ausreichend. Der Einsatz in der Schwangerschaft ist aufgrund mangelnder unbedenklichkeit jedoch nicht empfohlen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M03BX05
Summenformel C27H33NO10S
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 563.6
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 190-198
Siedepunkt (¬įC) 929.624
PKS Wert 12.74
CAS-Nummer 602-41-5
PUB-Nummer 9915886
Drugbank ID DB11582

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

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Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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