Bethanechol

Bethanechol is een muscarine-agonist die wordt gebruikt voor de behandeling van postoperatieve en postpartum niet-obstructieve functionele urineretentie en neurogene blaasatonie met retentie. Als cholinergicum lijkt bethanechol qua structuur en farmacologische functie op de natuurlijk voorkomende neurotransmitter acetylcholine. Een voordeel van bethanechol is dat het, in tegenstelling tot acetylcholine, niet wordt afgebroken door cholinesterase, waardoor de werkingsduur wordt verlengd.

Bethanechol werd voor het eerst gesynthetiseerd in 1935.

Farmacodynamica

Bethanechol is een directe muscarine-agonist en stimuleert het parasympatisch zenuwstelsel door binding aan postganglionaire muscarine-receptoren. Dit komt door de structurele gelijkenis met de natuurlijke neurotransmitter acetylcholine. Bethanechol is zeer selectief voor muscarine-receptoren en heeft weinig tot geen affiniteit voor nicotine-receptoren. Binding van bethanechol aan M3 is klinisch het belangrijkst omdat deze receptoren aanwezig zijn in de gladde darmspieren en de blaas. De cholinerge effecten van bethanechol resulteren in een verhoogde detrusor-spiertonus, die het legen van de blaas bevordert, en een verhoogde gladde spiertonus, die de gastro-intestinale peristaltiek en motiliteit herstelt.

Het geladen quaternaire amine in de structuur van bethanechol voorkomt dat de stof de bloed-hersenbarrière passeert, waardoor de nadelige effecten op het CZS minimaal zijn. Door zijn selectiviteit voor muscarine-receptoren heeft bethanechol minimale tot geen nicotine-effecten.

Bijwerkingen

• Hypotensie
• Hartritmestoornissen
• Duizeligheid
• Misselijkheid
• Bronchiale spasmen

Contra-indicaties

• Astma
• Coronaire insufficiëntie
• Maagzweren
• Intestinale obstructie
• Hyperthyreoïdie
• Epilepsie
• Bradycardie
• Parkinsonisme
• maag- of darmzweer
• Zwangerschap en borstvoeding