Carprofen behoort tot de niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en heeft een ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende werking. In de diergeneeskunde wordt het gebruikt als ondersteunende behandeling ter verlichting van (ontstekings)gewrichtsaandoeningen en pijn na operaties.
Vroeger werd het ook in de menselijke geneeskunde gebruikt tot 1995, maar om commerciële redenen werd het uit de handel genomen en wordt het niet langer voor menselijk gebruik op de markt gebracht.
De werking van het geneesmiddel berust op de remming van het enzym cyclo-oxygenase (COX), dat de metabolisering van arachidonzuur tot prostaglandinen en andere eicosanoïden katalyseert. Deze eicosanoïden, met name prostacycline en thromboxaan, zijn in belangrijke mate betrokken bij ontstekingsprocessen.
Bij zoogdieren zijn twee cyclo-oxygenasen van groot belang. COX-1 is verantwoordelijk voor de synthese van prostaglandinen, die belangrijk zijn voor een normale maag-, darm- en nierfunctie, terwijl COX-2 prostaglandinen produceert, die een ontstekingsbevorderend effect hebben. Zo veroorzaakt remming van COX-1 gastro-intestinale en renale toxiciteit, terwijl remming van COX-2 ontstekingsremmende effecten heeft.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.
Bovendien oefent carprofen een direct gunstig effect uit op de kraakbeencellen van de hond door de vorming van glycosaminoglycanen (belangrijke bestanddelen van het bindweefsel) te stimuleren.
Oraal toegediende carprofen is voor meer dan 90% biologisch beschikbaar en wordt snel en bijna volledig door het lichaam geabsorbeerd. Het geneesmiddel circuleert voor 99% in eiwit gebonden en heeft een halfwaardetijd van ongeveer 8 uur (bij honden).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.
Gelijktijdige toediening van andere, eveneens sterk eiwitgebonden middelen, zoals fenytoïne, anticoagulantia, salicylaten, sulfonamiden, ACE-remmers en antidiabetica dient te worden vermeden.
De belangrijkste bijwerkingen na toediening van carprofen zijn maag- en darmpijn en misselijkheid, nier- en leverstoornissen.
Overdosering van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kan duizeligheid en oncontroleerbare ritmische oogbewegingen veroorzaken.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg
| ATC-Code | M01AE20 |
| Moleculaire formule | C15H12CINO2 |
| Molaire massa (g·mol−1) | 273,714 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 195-199 |
| PKS-waarde | 4,42 |
| CAS-nummer | 53716-49-7 |
| PUB-nummer | 2581 |
| Drugbank ID | DB00821 |
Advertentie
