Chloormadinon

Chloormadinon is een progestageen. De volgende informatie heeft uitsluitend betrekking op chloormadinonacetaat, aangezien chloormadinon alleen in de geacetyleerde vorm wordt gebruikt. Chloormadinonacetaat (CMA) is een progestageen en anti-androgeen geneesmiddel dat wordt gebruikt in anticonceptiepillen ter voorkoming van zwangerschap, als onderdeel van hormoontherapie in de menopauze, bij de behandeling van gynaecologische aandoeningen en bij de behandeling van androgeenafhankelijke aandoeningen zoals een vergrote prostaat en prostaatkanker bij mannen en acne en hirsutisme bij vrouwen. Het wordt meestal via de mond ingenomen, maar kan ook worden toegediend door injectie in een spier.

Farmacodynamica

Chloormadinonacetaat heeft een progestagene activiteit, antigonadotrope effecten, een anti-androgene activiteit en een zwakke glucocorticoïde activiteit. Het geneesmiddel gedraagt zich dus op dezelfde wijze als de hormonen progesteron en cortisol en remt de activiteit van de geslachtshormonen af.

Farmacokinetica

De orale biologische beschikbaarheid van CMA is 100%, wat te wijten is aan een laag first-pass metabolisme. Het geneesmiddel is zeer lipofiel en wordt geabsorbeerd en opgehoopt in vet en sommige vrouwelijke voortplantingsweefsels. De plasma-eiwitbinding van CMA is 96,6 tot 99,4%, met ongeveer 1 tot 3% vrij. Het is voornamelijk gebonden aan albumine. CMA wordt in de lever uitgebreid gemetaboliseerd door reductie, hydroxylering, deacetylering en conjugatie. De eliminatiehalfwaardetijd van CMA bedraagt naar verluidt 25 tot 34 uur na een eenmalige dosis en 34 tot 39 uur na meervoudige doses. Het geneesmiddel wordt voor 33 tot 45% uitgescheiden in de urine en voor 24 tot 41% in de feces en de gal.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van de combinatie van een oestrogeen en een CMA zijn onder meer menstruatiestoornissen, hoofdpijn, misselijkheid, gevoelige borsten en vaginale afscheiding. Bij hoge doses kan CMA onder meer seksuele disfunctie, emasculatie, bijnierinsufficiëntie en veranderingen in het koolhydraatmetabolisme veroorzaken.