Diphenhydramine

Diphenhydramine is een antihistaminicum en wordt vooral gebruikt als middel tegen misselijkheid en als kalmerend middel. Oorspronkelijk ontwikkeld om allergische reacties te behandelen, wordt het tegenwoordig vooral gebruikt tegen braken, slaapstoornissen en rusteloosheid.

Farmacodynamiek

Het antihistaminicum verdringt histamine van de H1-receptoren en verhindert zo hun activering, waardoor het werkt als een omgekeerde agonist. Misselijkheid en misselijkheid kunnen via histamine worden geïnduceerd, wat het anti-emetische effect verklaart. Daarnaast bindt difenhydramine aan muscarinereceptoren, wat resulteert in verschillende anticholinerge bijwerkingen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening is de biologische beschikbaarheid ongeveer 50%; de maximale concentratie in het bloed wordt na een uur bereikt. Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door het enzym CYP2D6. De halfwaardetijd is 4 tot 6 uur en het geneesmiddel wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden.

Interacties met geneesmiddelen

In combinatie met andere centraal depressieve geneesmiddelen, zoals opioïden of benzodiazepinen, treedt verhoogde sedatie op. Remmers van het enzym CYP2D6 leiden tot verhoogde bloedconcentraties en verhoogde bijwerkingen. Andere anticholinerge middelen, zoals clozapine of chloorprothixeen, verhogen de anticholinerge bijwerkingen, waaronder urineretentie, constipatie, droge mond of visuele stoornissen.

Bijwerkingen

Door de kalmerende werking treden vaak ook de volgende dag nog vermoeidheid, duizeligheid, spierzwakte en concentratiestoornissen op. Naast de genoemde anticholinerge effecten kunnen gastro-intestinale klachten en verlenging van het QT-interval met het optreden van hartritmestoornissen optreden. Aangezien de huid bij toepassing gevoeliger reageert, moet direct zonlicht worden vermeden.

Toxicologische gegevens

Het middel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, aangezien dit kan leiden tot misvormingen zoals een gespleten gehemelte bij het kind. Voorts mag vanwege de sedatie onder dit geneesmiddel niet actief aan het wegverkeer worden deelgenomen en mogen geen gevaarlijke machines worden bediend.