Doxylamine

Doxylamine is een kalmerend antihistaminicum dat wordt gebruikt voor de behandeling van slapeloosheid en allergische symptomen. Het wordt ook gebruikt in combinatie met pyridoxine (vitamine B6) om ochtendmisselijkheid bij zwangere vrouwen te behandelen. Het wordt ook gebruikt in nachtelijke verkoudheidsmedicijnen en in pijnstillers met paracetamol en codeïne om de slaap te bevorderen. Het middel is vrij verkrijgbaar en wordt peroraal ingenomen.

Doxylamine is een antihistaminicum van de eerste generatie en werd in 1948 voor het eerst gesynthetiseerd door Nathan Sperber en collega's in de VS.

Farmacodynamica

Doxylamine werkt voornamelijk als antagonist van de histamine H1-receptor. Deze werking is verantwoordelijk voor de antihistamine en kalmerende eigenschappen. In mindere mate werkt doxylamine als antagonist van muscarine-acetylcholinereceptoren, een werking die verantwoordelijk is voor de anticholinerge en (bij hoge doses) delirante effecten.

Farmacokinetiek

Doxylamine wordt zeer snel enteraal geabsorbeerd. Het wordt door de lever gemetaboliseerd via de enzymen CYP2D6, CYP1A2 en CYP2C9 en uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd is ongeveer 10 uur.

Bijwerkingen

• Duizeligheid
• Slaperigheid
• vermoeidheid
• Droge mond
• wazig zicht
• Constipatie
• Spierincoördinatie
• Urineretentie
• mentale verwarring
• Delirium

In zeldzame gevallen kan een potentieel levensbedreigende darmobstructie optreden.

Toxicologische gegevens

Tekenen van overdosering zijn piepende ademhaling, benauwdheid op de borst, koorts, jeuk, ernstige hoest, blauwe huidskleur, toevallen, zwelling van gezicht, lippen, tong of keel.

LD50, muis, oraal: 470 mg-kg-1