Feniramine

Feniramine is een antihistaminicum van de eerste generatie (anti-allergisch) met een anticholinerge werking. Hoewel het geldt als een anti-allergicum voor de behandeling van allergische rhinitis en jeuk, wordt het tegenwoordig niet meer als zodanig op de markt aangetroffen. In plaats daarvan wordt feniramine voornamelijk gebruikt als combinatiepreparaat met andere werkzame stoffen voor de behandeling van griep.

Feniraminemaleaat, d.w.z. het zout, wordt therapeutisch gebruikt omdat het beter in water oplosbaar is dan feniramine en dus na inname sneller in het spijsverteringskanaal kan worden opgelost en geabsorbeerd.

Gebruik en indicaties

In Oostenrijk en Zwitserland is feniramine nu alleen verkrijgbaar als het combinatiepreparaat NeoCitran met andere werkzame stoffen zoals paracetamol en fenylefrine en vitamine C. Feniramine wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van pijn. Het wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van verkoudheidsverschijnselen bij griepachtige infecties.

Geschiedenis

Oorspronkelijk werden de 1e generatie antihistaminica - waaronder feniramine - ontwikkeld voor de behandeling van typische allergische symptomen zoals hooikoorts. Mettertijd kwam het sterke kalmerende effect van deze stoffen steeds meer op de voorgrond.

De werkzame stoffen van deze groep kunnen door hun lipofiele aard de bloed-hersenbarrière passeren en zo de hersenen bereiken. Daar blokkeren zij de H1-receptoren en veroorzaken slaperigheid en sufheid.

Een ander nadeel was dat zij een korte werkingsduur hadden en dus vaker moesten worden toegediend. Daarom worden de antihistaminica van deze generatie nauwelijks meer voor hun eigenlijke doel gebruikt. In plaats daarvan worden tegenwoordig alleen nog antihistaminica van de tweede generatie gebruikt, die rijper zijn en minder bijwerkingen hebben.

Farmacodynamiek/werkingsmechanisme

Feniramine werkt als een inverse agonist, d.w.z. het bindt zich aan de histamine H1-receptor en vermindert zijn activiteit.

Histamine is een belangrijke boodschapperstof in het menselijk lichaam die betrokken is bij vele processen zoals allergische reacties, ontstekingen of het slaap-waakritme. Het ondersteunt ook het immuunsysteem in zijn verdediging tegen vreemde stoffen.

Door het effect van histamine te verzwakken, worden allergische reacties verminderd of voorkomen. Als feniramine zich in plaats van histamine aan de receptor bindt, heeft het een anti-allergische werking.

In combinatiepreparaten heeft feniramine een decongestieve werking, waardoor het neusslijmvlies zich terugtrekt en de ademhaling wordt vergemakkelijkt.

Farmacokinetiek

Feniramine wordt in de lever afgebroken door verschillende processen zoals hydroxylering, demethylering, enz. en wordt vervolgens renaal uitgescheiden.

Interacties

Feniramine als H1-antihistaminicum versterkt het effect van de volgende geneesmiddelen:

• Analgetica
• Hypnotica
• Verdovende middelen
• Psychotrope geneesmiddelen

Een andere interactie treedt op met CYP3A4-remmers.

Feniramine versterkt ook het effect van alcohol, daarom wordt gelijktijdig gebruik niet aanbevolen.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Feniramine vermindert de rijvaardigheid door zijn kalmerend effect. Rij daarom niet na inname.

Als u lijdt aan glaucoom, astma of hoge bloeddruk, moet u uw arts informeren voordat u het geneesmiddel gebruikt, aangezien dit een contra-indicatie is.

Bijwerkingen

H1-antihistaminica van de 1e generatie hebben allemaal centrale depressieve effecten die kunnen leiden tot slaperigheid (sufheid).

Andere bijwerkingen die kunnen optreden zijn:

• Vermoeidheid, sufheid
• Maagdarmklachten
• Bradycardie (vertraging van de hartslag)

Zwangerschap en borstvoeding

Er is geen informatie beschikbaar over het gebruik van feniramine als werkzaam bestanddeel tijdens zwangerschap/lactatie, daarom wordt vóór gebruik medisch overleg aanbevolen.

Tijdens het geven van borstvoeding levert de werkzame stof geen significante risico's op voor de pasgeborene, maar grotere doses feniramine of langdurig gebruik kunnen slaperigheid en andere effecten veroorzaken.