Nimesulide is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) met analgetische en antipyretische eigenschappen. De goedgekeurde indicaties zijn de behandeling van acute pijn, symptomatische behandeling van osteoartritis en primaire dysmenorroe bij adolescenten en volwassenen ouder dan 12 jaar. Het wordt meestal via de mond ingenomen.
De ontstekingsremmende werking van nimesulide is te danken aan de remming van cyclo-oxygenase-2 (COX-2), een enzym dat betrokken is bij de synthese van prostaglandinen via de arachidonzuurroute. Dit resulteert in verlaagde prostaglandineniveaus die pijn, koorts en ontsteking induceren.
Nimesulide wordt na orale toediening snel geabsorbeerd. Nimesulide heeft een betrekkelijk snelle werking, waarbij binnen 15 minuten na inname van het geneesmiddel een aanzienlijke vermindering van pijn en ontsteking wordt waargenomen. De plasma-eiwitbinding is meer dan 97%. Nimesulide ondergaat een uitgebreide biotransformatie, voornamelijk tot 4-hydroxynimesulide. 4-Hydroxynimesulide is ook biologisch actief. Eliminatie vindt grotendeels plaats via de nieren en in mindere mate via de feces. De halfwaardetijd van nimesulide is 2-4 uur.
Wegens bezorgdheid over het risico van levertoxiciteit is nimesulide in verschillende landen (Spanje, Finland, België, Ierland en de VS) uit de handel genomen. Leverproblemen hebben geleid tot zowel sterfgevallen als de noodzaak van transplantatie. Dit kan al drie dagen na de start van het medicijn gebeuren.
Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:
LD50 (rat, oraal): 200 mg-kg-1
| ATC-Code | M01AX17, M02AA26 |
| Moleculaire formule | C13H12N2O5S |
| Molaire massa (g·mol−1) | 308,31 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 143–144,5 |
| CAS-nummer | 51803-78-2 |
| PUB-nummer | 4495 |
| Drugbank ID | DB04743 |
Advertentie
