Farmacodynamica
De ontstekingsremmende werking van nimesulide is te danken aan de remming van cyclo-oxygenase-2 (COX-2), een enzym dat betrokken is bij de synthese van prostaglandinen via de arachidonzuurroute. Dit resulteert in verlaagde prostaglandineniveaus die pijn, koorts en ontsteking induceren.
Farmacokinetica
Nimesulide wordt na orale toediening snel geabsorbeerd. Nimesulide heeft een betrekkelijk snelle werking, waarbij binnen 15 minuten na inname van het geneesmiddel een aanzienlijke vermindering van pijn en ontsteking wordt waargenomen. De plasma-eiwitbinding is meer dan 97%. Nimesulide ondergaat een uitgebreide biotransformatie, voornamelijk tot 4-hydroxynimesulide. 4-Hydroxynimesulide is ook biologisch actief. Eliminatie vindt grotendeels plaats via de nieren en in mindere mate via de feces. De halfwaardetijd van nimesulide is 2-4 uur.