Nimesulid

ATC-codeM01AX17, M02AA26
CAS-nummer51803-78-2
PUB-nummer4495
Drugbank IDDB04743
Empirische formuleC13H12N2O5S
Molaire massa (g·mol−1)308,31
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)143–144,5

Basis

Nimesulide is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) met analgetische en antipyretische eigenschappen. De goedgekeurde indicaties zijn de behandeling van acute pijn, symptomatische behandeling van osteoartritis en primaire dysmenorroe bij adolescenten en volwassenen ouder dan 12 jaar. Het wordt meestal via de mond ingenomen.

Farmacologie

Farmacodynamica

De ontstekingsremmende werking van nimesulide is te danken aan de remming van cyclo-oxygenase-2 (COX-2), een enzym dat betrokken is bij de synthese van prostaglandinen via de arachidonzuurroute. Dit resulteert in verlaagde prostaglandineniveaus die pijn, koorts en ontsteking induceren.

Farmacokinetica

Nimesulide wordt na orale toediening snel geabsorbeerd. Nimesulide heeft een betrekkelijk snelle werking, waarbij binnen 15 minuten na inname van het geneesmiddel een aanzienlijke vermindering van pijn en ontsteking wordt waargenomen. De plasma-eiwitbinding is meer dan 97%. Nimesulide ondergaat een uitgebreide biotransformatie, voornamelijk tot 4-hydroxynimesulide. 4-Hydroxynimesulide is ook biologisch actief. Eliminatie vindt grotendeels plaats via de nieren en in mindere mate via de feces. De halfwaardetijd van nimesulide is 2-4 uur.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Wegens bezorgdheid over het risico van levertoxiciteit is nimesulide in verschillende landen (Spanje, Finland, België, Ierland en de VS) uit de handel genomen. Leverproblemen hebben geleid tot zowel sterfgevallen als de noodzaak van transplantatie. Dit kan al drie dagen na de start van het medicijn gebeuren.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

  • Diarree
  • Braken
  • Huiduitslag
  • Jeuk
  • Duizeligheid
  • Bittere smaak in de mond

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 200 mg-kg-1

Bronnen

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio