Orphenadrine

CAS-nummer341-69-5
PUB-nummer4601
Drugbank IDDB01173
Empirische formuleC18H23NO·HCl
Molaire massa (g·mol−1)305,84 g
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)< 25
Kookpunt (°C)195
PKS-waarde8,91

Grundlagen

Orfenadrine is een centraal werkende spierverslapper en behoort tot de groep van H1-antihistaminica. Het wordt gebruikt voor de behandeling van pijnlijke spanning van de skeletspieren en de ziekte van Parkinson.

Orfenadrine is alleen op recept verkrijgbaar en wordt meestal in de vorm van tabletten of vloeibare preparaten gegeven om in te nemen. In sommige gevallen wordt het ook intraveneus toegediend. Het is verkrijgbaar als monopreparaat of in combinatie met paracetamol of diclofenac.

Pharmakologie

Farmacodynamica

Orfenadrine is een zogenaamd anticholinergicum met effecten op het centrale zenuwstelsel. Orphenadrine heeft zeer weinig effect op het perifere zenuwstelsel. Bovendien heeft het de eigenschappen van een antihistaminicum en een plaatselijk verdovingsmiddel.

Het werkingsmechanisme berust hoofdzakelijk op een blokkade van glutamaatreceptoren. Glutamaat is een zeer belangrijke prikkelopwekkende neurotransmitter in de menselijke hersenen. Als het geblokkeerd wordt door orphenadrine, worden de spieren minder opgewonden en treedt ontspanning op.

Farmacokinetica

Orfenadrine wordt voornamelijk via het maagdarmkanaal in het bloed opgenomen. De plasma-eiwitbinding is 95% en de plasmahalfwaardetijd ligt tussen 13-20 uur. De afbraak van het geneesmiddel vindt volledig plaats in de cellen van de lever.

Drug interacties

De werkzame stoffen amantadine, kinidine, MAO-remmers en sommige tricyclische antidepressiva kunnen het anticholinerge effect van orfenadrine versterken. Orfenadrine kan het effect van L-dopa versterken. Er bestaat een risico op hypothermie als tegelijkertijd chloorpromazine wordt ingenomen. Tijdens het gebruik van orfenadrine moet de consumptie van alcohol worden vermeden.

Toxizität

Toxicologische gegevens

LD50 bij orale toediening, muis = 100 mg/kg; LD50 bij orale toediening, rat = 255 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio