Orphenadrine

Orfenadrine is een centraal werkende spierverslapper en behoort tot de groep van H1-antihistaminica. Het wordt gebruikt voor de behandeling van pijnlijke spanning van de skeletspieren en de ziekte van Parkinson.

Orfenadrine is alleen op recept verkrijgbaar en wordt meestal in de vorm van tabletten of vloeibare preparaten gegeven om in te nemen. In sommige gevallen wordt het ook intraveneus toegediend. Het is verkrijgbaar als monopreparaat of in combinatie met paracetamol of diclofenac.

Farmacodynamica

Orfenadrine is een zogenaamd anticholinergicum met effecten op het centrale zenuwstelsel. Orphenadrine heeft zeer weinig effect op het perifere zenuwstelsel. Bovendien heeft het de eigenschappen van een antihistaminicum en een plaatselijk verdovingsmiddel.

Het werkingsmechanisme berust hoofdzakelijk op een blokkade van glutamaatreceptoren. Glutamaat is een zeer belangrijke prikkelopwekkende neurotransmitter in de menselijke hersenen. Als het geblokkeerd wordt door orphenadrine, worden de spieren minder opgewonden en treedt ontspanning op.

Farmacokinetica

Orfenadrine wordt voornamelijk via het maagdarmkanaal in het bloed opgenomen. De plasma-eiwitbinding is 95% en de plasmahalfwaardetijd ligt tussen 13-20 uur. De afbraak van het geneesmiddel vindt volledig plaats in de cellen van de lever.

Drug interacties

De werkzame stoffen amantadine, kinidine, MAO-remmers en sommige tricyclische antidepressiva kunnen het anticholinerge effect van orfenadrine versterken. Orfenadrine kan het effect van L-dopa versterken. Er bestaat een risico op hypothermie als tegelijkertijd chloorpromazine wordt ingenomen. Tijdens het gebruik van orfenadrine moet de consumptie van alcohol worden vermeden.

Toxicologische gegevens