Pimecrolimus

Pimecrolimus is een immunosuppressivum uit de groep calcineurineremmers. Pimecrolimus wordt gebruikt als tweedelijnsmiddel voor de behandeling van milde tot matige atopische dermatitis wanneer de eerstelijnstherapie heeft gewerkt. Het wordt uitsluitend gebruikt als crème voor uitwendig gebruik.

Het is een zeer lipofiele macrolide-achtige verbinding. De stof werd voor het eerst geïsoleerd uit een buisvormige schimmel. Pimecrolimus werd ontwikkeld en voor het eerst op de markt gebracht door het bedrijf Novartis.

Farmacodynamica

Pimecrolimus behoort, evenals tacrolimus, tot de klasse van de macrolactam immunosuppressiva van ascomycine en werkt door remming van de T-celactivering via de calcineurinepathway en remming van de afgifte van talrijke ontstekingscytokinen, waardoor de cascade van immuun- en ontstekingssignalen wordt voorkomen. Op moleculair niveau remt pimecrolimus bij nanomolaire concentraties de synthese van de cytokines interleukine-2 en interferon-gamma (Th1-type) en interleukine-4 en interleukine-10 (Th2-type) in menselijke T-cellen. Bovendien voorkomt pimecrolimus de afgifte van inflammatoire cytokinen en mediatoren door mestcellen. Pimecrolimus heeft een vergelijkbaar werkingsmechanisme als tacrolimus, maar is selectiever en heeft geen effect op dendritische cellen (Langerhanscellen).

Farmacokinetiek

Vanwege de lage systemische absorptie van pimecrolimus na topische toepassing kan geen betrouwbare informatie over systemische farmacokinetische parameters worden gegeven.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen van Pimecrolimus topisch kunnen zijn:

• Brandend
• Prikken of pijn op de behandelde huid (vooral in de eerste dagen van de behandeling)
• Verhoogde kans op huidinfectie
• Lopende of verstopte neus
• Hoofdpijn
• Koorts
• Rillingen
• Lichaamspijn
• Keelpijn
• hoest
• gezwollen klieren

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Het is niet bekend of pimecrolimus bij plaatselijk gebruik schadelijk kan zijn voor een ongeboren kind. In geval van een bestaande zwangerschap moet in ieder geval de behandelend arts worden ingelicht.