Prothipendyl

Prothipendyl
ATC-Code N05AX07
Moleculaire formule C16H19N3S
Molaire massa (g·mol−1) 285,41
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) <25 °C
Kookpunt (°C) 195–198
PKS-waarde 2,3
CAS-nummer 303-69-5
PUB-nummer 14670
Drugbank ID DB12958
Oplosbaarheid oplosbaar in water

Grundlagen

Prothipendyl is een zwak werkend tricyclisch azafenothiazine neurolepticum. Het wordt gebruikt voor de behandeling van agitatie en onrust bij patiënten met onderliggende psychiatrische stoornissen. Indicaties voor prothipendyl zijn onder meer dementie, depressie, schizofrenie, angst en psychosomatische aandoeningen. Het wordt ook vaak gebruikt bij de behandeling van slaapproblemen, omdat het, in tegenstelling tot de gewone benzodiazepinen, niet tot afhankelijkheid kan leiden.

Prothipendyl werd voor het eerst gesynthetiseerd door Wilhelm Schuler.

Pharmakologie

Farmacodynamica

Prothipendyl is een dopamine-antagonist met een hoge selectiviteit voor D1- en D2-receptoren. Bovendien heeft het een lage affiniteit voor serotoninereceptoren van het type 5-HT2A. In hogere doses heeft de drug een slaapverwekkend effect door zijn kalmerend-hypnotische werking. Naast de antipsychotische werking heeft prothipendyl ook antihistaminerge, anti-emetische en kalmerende eigenschappen.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van prothipendyl na orale toediening is ongeveer 15%. De maximale plasmaconcentratie wordt bereikt na ongeveer 1 uur. De plasma-halfwaardetijd is ongeveer 2-3 uur. De stof wordt in de lever gemetaboliseerd en voornamelijk in de urine uitgescheiden.

Interacties tussen geneesmiddelen

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die een depressief effect op het CZS hebben, kan het effect wederzijds worden versterkt.

Deze omvatten:

  • Benzodiazepinen
  • Slaappillen
  • Antihistaminica
  • Alcohol
  • Antihypertensiva

Het effect van levodopa kan worden verzwakt als het tegelijkertijd wordt ingenomen. Prothipendyl kan de vaatvernauwende effecten van adrenaline en fenylefrine tegengaan.

Toxizität

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn:

  • verlaagde bloeddruk
  • Zwakte van de bloedsomloop
  • Vertigo
  • Tachycardie

Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn gewichtstoename, circulatiestilstand, aritmie (waaronder QT-tijdverlenging), leukopenie, epilepsie, droge mond, lichtgevoeligheid, priapisme en amenorroe.

Contra-indicaties

  • Alcoholvergiftiging
  • Slaappillen
  • Pijnstillers
  • Coma
  • Zwangerschap en borstvoeding