Sarolan

Sarolaner is een isoxazoline dat wordt gebruikt voor de behandeling van vlooien-, teken- en mijtenplagen bij honden vanwege zijn antiparasitaire werking. Het diergeneesmiddel wordt op de markt gebracht onder de handelsnaam Simparica® en is in de EU sinds 2015 en in Zwitserland sinds 2017 toegelaten in de vorm van kauwtabletten.
Der Wirkstoff verhindert eine Umweltkontamination mit Flöhen, da es die Flöhe vor der Eierlegung abtötet.

Farmacodynamica

Het werkingsmechanisme van Sarolaner is gebaseerd op de blokkade van GABA- en glutamaat-geactiveerde chloridekanalen. De verstoring van de GABA- en glutamaatreceptoren remt de opname van chloride-ionen in het centrale zenuwstelsel van mijten en insecten, wat leidt tot een verhoogde prikkeling van de zenuwen. Dit veroorzaakt uiteindelijk de dood van de parasieten.
Innerhalb von 28 Tagen nach der Gabe des Medikaments tritt die Wirkung bei Flöhen innerhalb von 8 Stunden nach der Anheftung ein, bei Zecken innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung. Zecken, die sich schon vor der Verabreichung auf dem Tier befanden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet.

Farmacokinetica

Sarolaner heeft een hoge biologische beschikbaarheid van 85%. Het geneesmiddel circuleert bijna volledig gebonden aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is ongeveer 11 tot 12 uur. Het wordt uitgescheiden in de feces.

Interacties

Er zijn geen interacties met andere werkzame stoffen bekend.

Toxicologische gegevens

Bij 3 tot 5 maal de maximale behandelingsdosis van 4 mg/kg werden voorbijgaande neurologische verschijnselen, zoals licht trillen en stuiptrekkingen, bij sommige pups waargenomen, maar de dieren herstelden zonder behandeling.