Thiocolchicoside

Thiocolchicoside is een spierverslapper met ontstekingsremmende en pijnstillende effecten. Thiocolchicoside is een semisynthetisch derivaat van colchicine, een natuurlijke ontstekingsremmende stof die wordt gewonnen uit de bloemzaden van de weidesaffraan(Colchicum autumnale). De stof wordt gebruikt voor de behandeling van orthopedische, traumatische en reumatologische aandoeningen. Het wordt ook gebruikt als hulpstof bij de behandeling van pijnlijke spiercontracties en acute spinale aandoeningen bij volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar.

Het EMA (Europees geneesmiddelenbureau) beveelt thiocolchicoside alleen aan als adjuvans voor acute spierkrampen vanwege de uitgesproken en soms ernstige bijwerkingen en raadt behandeling op langere termijn af.

Farmacodynamica

Thiocolchicoside is een synthetisch zwavelderivaat van colchicine. Het bindt selectief aan zogenaamde GABAA-receptoren en bootst daardoor het effect na van de van nature in het lichaam voorkomende neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA). GABAerge neuronen zijn betrokken bij processen als spierontspanning, angstverlichting, sedatie en anesthesie. GABA kan ook de hartslag en de bloeddruk regelen.

Farmacokinetiek

Thiocolchicoside wordt snel geabsorbeerd na orale toediening. De orale biologische beschikbaarheid is ongeveer 25%. Het wordt gemetaboliseerd in de lever en in de vorm van zijn drie belangrijkste metabolieten uitgescheiden in de feces (~79%) of in de urine (20%). De plasma-halfwaardetijd is ongeveer 7 uur.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van thiocolchicoside zijn misselijkheid, allergische reacties en vasovagale syncope. In zeldzame gevallen zijn leverschade, pancreatitis, toevallen, aandoeningen van de hematopoëse, ernstige huidaandoeningen, rhabdomyolyse en voortplantingsstoornissen gemeld.

Contra-indicaties

Het werkt sterk stuiptrekkend en mag niet worden gegeven aan personen die gevoelig zijn voor stuiptrekkingen. Hieronder vallen bijvoorbeeld mensen die aan epilepsie lijden.

Thiocolchicoside is teratogeen bij proefdieren en beschadigt ook chromosomen. De gegevens bij de mens, die duidelijk wijzen op een vruchtbaarheidsschadelijk effect, zijn ontoereikend. Gebruik tijdens de zwangerschap wordt echter afgeraden wegens gebrek aan veiligheid.