Tilidine is een synthetische opioïde pijnstiller die wordt gebruikt bij de behandeling van matige tot ernstige pijn, zowel acuut als chronisch. Tilidine wordt gebruikt in de vorm van hydrochloride of fosfaatzout. Aangezien opioïden als bedwelmende middelen kunnen worden misbruikt en een groot risico van afhankelijkheid inhouden, is de verstrekking van tilidine aan strenge regels gebonden.
Tilidine zelf heeft nauwelijks een pijnstillend effect. Tijdens de eerste leverpassage en de daaropvolgende de-methylering (gekatalyseerd door enzymen van het CYP450-systeem) tot nortilidine wordt het actieve opioïd gevormd. Deze bindt zich voornamelijk aan de µ-opioïde receptor, waardoor het pijnstillende effect wordt ontwikkeld.
Tilidine wordt na orale toediening snel geabsorbeerd en is onderhevig aan een uitgesproken first-pass effect. De omzetting van tilidine in de meer actieve metaboliet nortilidine vindt plaats met betrokkenheid van CYP3A4 en CYP2C19. Remming van deze enzymen kan dus het werkzaamheids- en verdraagbaarheidsprofiel van tilidine wijzigen. Het pijnstillende effect treedt op na 10-15 minuten. Na orale toediening van 100 mg tilidine plus 8 mg naloxon wordt het maximale effect na ongeveer 25-50 minuten bereikt. De werkingsduur bedraagt naar verluidt 4-6 uur. De eliminatiehalfwaardetijd van nortilidine is 3-5 uur. Tilidine wordt voor 90% gemetaboliseerd en renaal uitgescheiden. De rest wordt in de feces uitgescheiden.
Het effect van tilidine kan worden afgezwakt als geneesmiddelen die ook door de enzymen CYP3A4 en CYP2C19 worden gemetaboliseerd, tegelijkertijd worden ingenomen. Bovendien kan de plasmaspiegel van het andere geneesmiddel worden verhoogd en toxische niveaus bereiken.
De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid en braken van voorbijgaande aard, duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn en nervositeit. Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn: Misselijkheid en braken (na herhaald gebruik), hallucinaties, verwardheid, euforie, tremor, toegenomen zweten, diarree en buikpijn.
Tilidine heeft een hoog risico op misbruik en afhankelijkheid, en daarom is de verstrekking ervan strikt gereguleerd.
LD50 (rat, oraal): 412 mg-kg-1
| ATC-Code | N02AX01 |
| Moleculaire formule | C17H23NO2 |
| Molaire massa (g·mol−1) | 273,37 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 159 |
| Kookpunt (°C) | 95,5–96 |
| CAS-nummer | 51931-66-9 |
| PUB-nummer | 30131 |
| Drugbank ID | DB13787 |
Advertentie
