Trimipramine

Trimipramine is een tricyclisch antidepressivum (TCA) dat wordt gebruikt om depressie te behandelen. Het wordt ook gebruikt voor zijn kalmerende, anxiolytische en milde antipsychotische effecten bij de behandeling van respectievelijk slapeloosheid, angststoornissen en psychose. Trimipramine wordt via de mond ingenomen.

Farmacodynamica

Het werkingsmechanisme van trimipramine verschilt van dat van andere tricyclische antidepressiva. Trimipramine werkt door de heropname van noradrenaline en serotonine (5-HT) te verminderen. Hoewel deze reactie onmiddellijk optreedt, verbetert de stemming pas na ongeveer twee weken. Daarom wordt aangenomen dat veranderingen in de receptorgevoeligheid in de hersenschors en de hippocampus de oorzaak zijn van het antidepressieve effect. De hippocampus maakt deel uit van het limbisch systeem, een deel van de hersenen dat betrokken is bij emoties.

Farmacokinetica

De absorptie is snel en de plasma-eiwitbinding is ongeveer 93-96%. De stofwisseling vindt plaats in de lever. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 11-18 uur.

Interacties

Trimipramine mag niet worden gegeven samen met sympathomimetica zoals epinefrine (adrenaline), efedrine, isoprenaline, noradrenaline, fenylefrine en fenylpropanolamine.

Barbiturate können die Metabolisierungsrate erhöhen. Trimipramin sollte bei Patienten, die eine Therapie für Hyperthyreose erhalten, mit Vorsicht verabreicht werden.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn:

• Sedatie
• Droge mond
• wazig zicht
• Mydriasis
• Verminderde traanvorming
• Constipatie
• aarzeling of ophouden van urine
• Verminderde GI motiliteit
• tachycardie (hoge hartslag)
• anticholinerge delirium (vooral bij ouderen en bij de ziekte van Parkinson)
• Gewichtstoename
• Orthostatische hypotensie
• Seksuele disfunctie, waaronder impotentie, verlies van libido en andere seksuele stoornissen
• Tremor
• Duizeligheid
• Zweten
• Anxiety
• Slapeloosheid
• Rusteloosheid
• Uitslag

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 250 mg-kg-1