Neuer Wirkstoff senkt möglicherweise Cholesterol

Frau nimmt Medikamente zu sich

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Der Arzneistoff Bempedoinsäure soll die Cholesterinsynthese der Leber im Stoffwechselweg hemmen und die Serumwerte von LDL-Cholesterin signifikant senken. Eine unlängst publizierte klinische Studie hat diesen Wirkstoff nun bei Patienten mit Hypercholesterinämie untersucht.

Frau nimmt Medikamente zu sich

shutterstock.com / fizkes

Hypercholesterinämie:

Hypercholesterin√§mie ist eine Art der Stoffwechselst√∂rung des K√∂rpers, bei der die Menge an Cholesterin im Blut erh√∂ht ist. Cholesterin ist ein lebenswichtiger Naturstoff der tierischen Zellen und ist f√ľr den Aufbau der Zellmembran von gro√üer Bedeutung. Auch f√ľr die Produktion von Gallens√§ure, welche f√ľr die Fettverdauung im Darm ben√∂tigt wird und f√ľr die Synthese von Geschlechtshormonen wie Testosteron und Progesteron ist Cholesterin wichtig. Auch unser Stresshormon Cortisol, sowie Aldosteron, Botenstoff f√ľr den Wasser- und Salzhaushalt des K√∂rpers, sind aus dem wichtigen Naturstoff aufgebaut.¬†

Cholesterin wird im menschlichen Körper zum größten Teil in der Leber und Darmschleimhaut gebildet (d.h. Cholesterinsynthese). Als Zwischenprodukt dieses Vorgangs entsteht ein Stoff als Vorstufe von Vitamin D (d.h. 7-Dehydrocholesterin). 

Cholesterinwerte im Blut:

√úblicherweise sollte der gesamte Cholesterinwert in unserem Blut unter 200 Milligramm Cholesterin pro Deziliter liegen. Ein leicht erh√∂hter Wert im Bereich von 200-239mg/dl wird als grenzwertig betrachtet. Bei Werten √ľber dieser Grenze sprechen √Ąrzte von Hypercholesterin√§mie.

Zusammensetzung:

Gesamtcholesterin setzt sich zusammen aus

  • HDL-Cholesterin (High Density Lipoprotein),
  • LDL-Cholesterin (Low Density Lipoprotein) und¬†
  • Neutralfetten (d.h. Triglyceride).¬†

LDL spielt dabei eine besonders wichtige Rolle, da dieses sogenannte ‚Äěschlechte‚Äú Cholesterin den Naturstoff von der Leber √ľber das Blut zu den √ľbrigen K√∂rperzellen transportiert. Je h√∂her der LDL-Wert ist, desto h√∂her ist auch der Cholesterinwert. Hypercholesterin√§mie selbst verursacht keine Beschwerden. Hohe Wert auf Dauer k√∂nnen jedoch schwere Folgen verursachen. Ein √úberma√ü dieses Stoffes kann sich in Blutgef√§√üen ablagern und zu Arteriosklerose f√ľhren. HDL-Cholesterin wird zur√ľck zur Leber transportiert und zeigt dadurch einen entgegenwirkenden Effekt.¬†

Falls der erh√∂hte Cholesterinspiegel durch eine Lebens- bzw. Ern√§hrungsumstellung nicht genug gesenkt werden kann, wird in den meisten F√§llen nur ein Cholesterinsenker-Pr√§parat, oft sogenannte Statine, f√ľr die Behandlung vom Arzt verschrieben. Falls dies nicht ausreichend ist, wird die Dosis erh√∂ht und in weiterer Folge die Therapie um andere Medikamente erweitert.

Wirkung von Bempedoinsäure:

Als Prodrug (d.h. inaktiver pharmakologischer Stoff) wird Bempedoinsäure spezifisch in der Leber in die aktive Form, auch Bempedoyl-CoA genannt, umgewandelt. Dieser Wirkstoff hemmt ein Enzym der Cholesterol-Biosynthese; in weiterer Folge sinkt die Plasmakonzentration des LDL-Cholesterols.

Aktuelle Studie:

Die im M√§rz 2019 im New England Journal of Medicine publizierte Studie vergleicht genau dieses Molek√ľl (Bempedoins√§ure) bei Patienten, die einen erh√∂hten LDL-Cholesterol-Spiegel zeigten. In dieser randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten, Phase-3-Untersuchung wurden 2230 Studienteilnehmer 52 Wochen lang untersucht, die eine atherosklerotische kardiovaskul√§re Erkrankung, eine Hypercholesterin√§mie oder beides zeigten. Au√üerdem bekamen die Patienten schon eine maximal tolerierte Dosis Statine und besa√üen einen LDL-Cholesterol Wert von mindestens 70mg/dl.¬†

1488 Teilnehmer bekamen Bempedoins√§ure, den restlichen 742 wurde ein Placebo verabreicht. W√§hrend der prim√§re Endpunkt die Sicherheit von Bempedoins√§ure war, wurde f√ľr den sekund√§ren Hauptendpunkt in der 12. Woche der LDL-Cholesterin-Spiegel gemessen.

Nach diesem Zeitraum sank der LDL-Wert um 19.2 mg/dl (d.h. um 16,5%) gegen√ľber der Ausgangsbasis zu Beginn (103.2¬Ī29.4ml/dl). In der Studiengruppe und Placebogruppe gab es keine signifikanten Unterschiede bez√ľglich unerw√ľnschter Ereignisse insgesamt (78,5% und 78,7%) und schweren unerw√ľnschten Ereignissen (14,5% und 14,0%). Zu unerw√ľnschten Wirkungen haben Therapieabbruch (10,9% und 7,1%) und erh√∂hte Inzidenz von Gicht (1,2 und 0,3%) gez√§hlt. Schwere unerw√ľnschte Ereignisse waren zum Beispiel "nicht t√∂dlicher Schlaganfall".¬†

Fazit:

In dieser 52-w√∂chigen Studie f√ľhrte Bempedos√§ure zu keiner signifikant h√∂heren Inzidenz von unerw√ľnschten Ereignissen als Placebo und, unabh√§ngig von der Statinen-Dosis, zu einem niedrigeren LDL-Cholesterinspiegel. Da Cholesterin wichtig f√ľr zahlreiche Stoffwechselvorg√§nge im menschlichen K√∂rper ist, sollte auf eine ad√§quate Lebens- und Ern√§hrungsweise geachtet werden und im Falle einer Hypercholesterin√§mie ein Facharzt zur Beratung f√ľr die richtige Behandlungsmethode herangezogen werden.¬†

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Danilo Glisic

Danilo Glisic
Autor

Als Biologie- und Mathematikstudent verfasst er leidenschaftlich Magazinartikel zu aktuellen medizinischen Themen. Aufgrund seiner Affinität zu Zahlen, Daten und Fakten, liegt sein Fokus dabei auf der Beschreibung von relevanten klinischen Studienergebnissen.

Letztes Update

06.01.2021

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