Modafinil

Modafinil ist ein Medikament zur Behandlung von Schläfrigkeit aufgrund von Narkolepsie, Schlafstörungen durch Schichtarbeit oder obstruktiver Schlafapnoe. Es wird auch im Off-Label-Bereich zur angeblichen Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten eingesetzt. Die Wirksamkeit zu diesem Anwendungsbereich ist jedoch nicht bestätigt. Es wird durch den Mund eingenommen.

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus ist nicht vollständig geklärt. Es wird vermutet, dass Modafinil die Wiederaufnahme von Dopamin durch Bindung an die Dopamin-Wiederaufnahmepumpe hemmt und zu einem Anstieg des extrazellulären Dopamins führt. Modafinil aktiviert ebenfalls Glutamatrezeptoren und hemmt gleichzeitig GABA-Kanäle. Modafinil hat ein geringeres Missbrauchspotenzial als andere Stimulanzien (Adderall, Ritalin), da es keine signifikanten euphorischen Effekte auslöst.

Pharmakokinetik

Modafinil wird rasch im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 60%. Modafinil wird in der Leber abgebaut und zu 90% über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt zwischen 23 und 215 Stunden.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Modafinil mit Opioiden wie Hydrocodon, Oxycodon und Fentanyl sowie verschiedenen anderen Medikamenten kann es zu einem Abfall der Plasmakonzentrationen kommen.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Angstzustände, Schlafstörungen und Übelkeit. 

Schwere Nebenwirkungen können allergische Reaktionen wie Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom und Halluzinationen sein. Bei Personen mit Nieren- oder Leberproblemen muss die Dosis möglicherweise angepasst werden.

Es wird nicht empfohlen bei Herzrhythmusstörungen, signifikantem Bluthochdruck oder linksventrikulärer Hypertrophie.

Es gibt keine Daten zur Sicherheit von Modafinil während der Schwangerschaft und Stillzeit, weshalb das Arzneimittel in dieser Zeit nicht eingenommen werden sollte.

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Maus, i.v.): > 800 mg·kg⁻¹