Praziquantel

Praziquantel

Grundlagen

Praziquantel ist ein Medikament zur Therapie von Wurminfektionen (Anthelminthikum). Es wird seit 2007 von der Weltgesundheitsorganisation zur Ausrottung der Bilharziose verwendet, hierbei zeigte sich bisher keine relevante Resistenzentwicklung der auslösenden PĂ€rchenegel. Durch die Therapie mit dem Anthelmintikum können sich bis zu 90 % des durch die Parasiten verursachen Schadens an inneren Organen zurĂŒckbilden. Weitere Anwendungsgebiete umfassen die Zystizerkose sowie Infektionen mit BandwĂŒrmern oder Leberegeln. 

Wirkung

Pharmakodynamik 

Das Anthelminthikum fĂŒhrt durch eine Öffnung von KalziumkanĂ€len in den Zellen der Erreger zu einer Übererregung und LĂ€hmung der Muskulatur. Durch die so erhöhte PermeabilitĂ€t der Zellmembran werden die Parasiten leichter fĂŒr das körpereigene Immunsystem zugĂ€nglich. Da Praziquantel die Blut-Hirn-Schranke ĂŒberwinden kann, kann es auch bei Wurminfektionen des RĂŒckenmarks oder des Gehirns eingesetzt werden. 

Pharmakokinetik 

Bei oraler Einnahme werden ĂŒber 80 % des Medikaments ins Blut aufgenommen. Bei gesunden Erwachsenen betrĂ€gt die Halbwertszeit bis zu zwei Stunden, bei eingeschrĂ€nkter Leberfunktion drei bis acht Stunden. Innerhalb von 24 Stunden wird ein Großteil ĂŒber den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen 

Als CYP3A4-Substrat wird die Wirksamkeit von Praziquantel durch Induktoren dieses Enzyms, wie Carbamazepin oder Phenytoin, reduziert. Gleichermaßen verzögern Inhibitoren den Abbau und verstĂ€rken die Nebenwirkungen. 

ToxizitÀt

Nebenwirkungen 

Sehr hĂ€ufig (bei ĂŒber 90 % der Patienten) treten Beschwerden des Magen-Darm-Trakts wie BauchkrĂ€mpfe, Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhö auf. Auch Kopf- und Muskelschmerzen, Schwindel, MĂŒdigkeit und allergische Reaktionen können auftreten. Das Medikament kann wĂ€hrend der Schwangerschaft verabreicht werden, ist jedoch in der Stillzeit nicht empfohlen. 

Toxikologische Daten 

Die mittlere letale Dosis (LD50) wurde im Mausversuch bei oraler Anwendung mit 24.540 mg pro Kilogramm Körpergewicht ermittelt. Die ĂŒbliche Dosierung beim Menschen betrĂ€gt im Vergleich dazu nur 40 bis 75 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Dies macht Praziquantel zu einem sehr sicheren Arzneistoff.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code P02BA01
Summenformel C19H24N2O2
Molare Masse (g·mol−1) 312,413
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 136 - 138
Siedepunkt (°C) 544,1
CAS-Nummer 55268-74-1
PUB-Nummer 4891
Drugbank ID DB01058

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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