Thiocolchicosid

Thiocolchicosid
ATC Code M03BX05
Summenformel C27H33NO10S
Molare Masse (g·mol−1) 563.6
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 190-198
Siedepunkt (°C) 929.624
PKS Wert 12.74
CAS-Nummer 602-41-5
PUB-Nummer 9915886
Drugbank ID DB11582
Löslichkeit 10 mg/ml in Wasser

Grundlagen

Thiocolchicosid ist ein Muskelrelaxans mit entzündungshemmender und schmerzstillender Wirkung. Thiocolchicosid ist ein halbsynthetisches Derivat des Colchicins, eines natürlichen entzündungshemmenden Stoffes, das aus den Blumensamen der Herbstzeitlosen (Colchicum autumnale) gewonnen wird. Der Stoff wird zur Behandlung von orthopädischen, traumatischen und rheumatologischen Erkrankungen eingesetzt. Es wird zudem als Unterstützung bei der Behandlung schmerzhafter Muskelkontraktionen und bei akuten Wirbelsäulenerkrankungen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren eingesetzt.

Die EMA (European medicines agency) empfiehlt Thiocolchicosid aufgrund seiner ausgeprägten und teilweise ernstzunehmenden Nebenwirkungen lediglich als Adjuvans bei akuten Muskelverkrampfungen einzusetzen und rät von einer länger dauernden Behandlung ab.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Thiocolchicosid ist ein synthetisches Schwefelderivat von Colchicin. Es bindet selektiv an sogenannte GABAA-Rezeptoren und ahmt daher die Wirkung des natürlich im Körper vorkommenden Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). GABAerge Neuronen sind an Vorgängen wie der Muskelrelaxation, Angstlösung, Sedierung und Anästhesie beteiligt. GABA kann auch die Herzfrequenz und den Blutdruck regulieren. 

Pharmakokinetik

Thiocolchicosid wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt rund 25%. Es wird in der Leber metabolisiert und in Form seiner drei Hauptmetaboliten entweder mit dem Stuhl (~79 %) oder im Urin (20 %) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 7 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Thiocolchicosid können Übelkeit, allergische Reaktionen und vasovagale Synkopen gehören. Es wurden in selteneren Fällen Leberschäden, Pankreatitis, Krampfanfälle, Störungen der Blutbildung, schwere Hauterkrankungen, Rhabdomyolyse und Fortpflanzungsstörungen festgestellt.

Kontraindikationen

Es hat eine stark krampfinduzierende Wirkung und sollte nicht an Personen verabreicht werden, die zu Krampfanfällen neigen. Dazu gehören beispielsweise Personen die an Epilepsie leiden.

Thiocolchicosid ist bei Versuchstieren teratogen und schädigt auch Chromosomen. Die Daten beim Menschen, die klar auf eine fruchtschädigende Wirkung hinweisen, sind nicht ausreichend. Der Einsatz in der Schwangerschaft ist aufgrund mangelnder unbedenklichkeit jedoch nicht empfohlen.