Warfarin

Warfarin

Grundlagen

Warfarin ist ein Antikoagulanz (umgangssprachlich auch „BlutverdĂŒnner“) aus der Gruppe der Kumarin-Derivate. Es kann bei Vorhofflimmern, zur Prophylaxe oder Therapie thromboembolischer Ereignisse oder zur Langzeitbehandlung nach einem Herzinfarkt bei Risikofaktoren fĂŒr Thromboembolien eingesetzt werden. In Deutschland wird stattdessen meist Phenprocoumon verwendet, welches zur gleichen Wirkstoffgruppe gehört und sich durch eine deutlich lĂ€ngere Halbwertszeit auszeichnet.

Wirkung

Pharmakodynamik
Warfarin ist ein Vitamin-K-Antagonist und hemmt dadurch die Synthese der Vitamin-K abhÀngigen Gerinnungsfaktoren II, VII, XI und X sowie der gerinnungshemmenden Proteine C und S. Durch die verringerte Bildung der Gerinnungsfaktoren kommt es zur antikoagulatorischen Wirkung.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit fast 100 %. Die Wirkung tritt bereits nach 24 bis 72 Stunden ein, der maximale Effekt nach 5 bis 7 Tagen. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt etwa 40 Stunden, metabolisiert wird Warfarin ĂŒber das Enzym CYP2C9.

Wechselwirkungen
Da Warfarin mit vielen weiteren Medikamenten interagiert, sollte bei Patienten, die weitere Medikamente einnehmen, regelmĂ€ĂŸig die richtige Antikoagulanzien- Dosierung durch Bestimmung der INR gemessen werden. Eine Blutungsneigung kann durch parallele Einnahme von Ibuprofen, AcetylsalicylsĂ€ure oder anderen Antikoagulanzien verstĂ€rkt werden. Ebenso können verschiedene Medikamente, darunter Rifampicin, Azathioprin oder Johanniskraut, die antithrombotische Wirkung abschwĂ€chen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Die hĂ€ufigsten Nebenwirkungen sind Nasenbluten und Blutungen des Magen-Darm-Trakts, des Gehirn oder der Netzhaut, die in seltenen FĂ€llen bis zum Tod fĂŒhren. Ebenfalls können Haarausfall und HautausschlĂ€ge auftreten. Durch die Hemmung der Synthese von Protein C und S kann es zu Beginn der Therapie zur Bildung von Blutgerinnseln kommen. Deswegen sollte initial ĂŒberlappend eine Antikoagulation mit niedermolekularem Heparin oder Ă€hnlichen Medikamenten erfolgen.

Toxikologische Daten
Das geschmacks- und geruchlose Warfarin kann als Rattengift eingesetzt werden. Hierbei liegt die mittlere letale Dosis bei einer einzelnen Dosis bei 50 bis 500 mg/kg, bei Aufnahme ĂŒber mehrere Tage sogar nur bei 1 mg/kg. Die Verwendung geht aktuell jedoch zurĂŒck, da bereits viele Populationen Resistenzen gegen das Mittel entwickelt haben.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code B01AA03
Summenformel C19H16O4
Molare Masse (g·mol−1) 308,333
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 161
Siedepunkt (°C) 515,2
PKS Wert 6,33; -6,6
CAS-Nummer 81-81-2
PUB-Nummer 54678486
Drugbank ID DB00682

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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