Bacitracin

Bacitracin
ATC Code D06AX05, J01XX10, R02AB04
Summenformel C66H103N17O16S
Molare Masse (g·mol−1) 1422,693
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 221-225
CAS-Nummer 1405-87-4
PUB-Nummer 10909430
Drugbank ID DB00626
Löslichkeit mäßig in Wasser / schlecht in Ethanol

Grundlagen

Bacitracin gehört zu den Polypeptid-Antibiotika und wird zur Vorbeugung oder Behandlung von Wundinfektionen, Haut- und Augeninfektionen eingesetzt. In der Regel wird es als Salbe zur äußerlichen Anwendung verabreicht. Gelegentlich wird der Wirkstoff auch intramuskulär bei der Behandlung von Lungenentzündungen und Empyemen (Eiteransammlung in einem Organ) bei Säuglingen angewendet.

Das Bacitracin-bildende Bakterium wurde 1945 aus einer kontaminierten Wunde am Knie eines Kindes namens Margaret Tracy isoliert. Der Bazillus wurde nach ihr benannt.

Pharmakologie

Pharmakodyamik

Bacitracin besteht aus mehreren Polypeptiden, die Hauptform in der kommerziellen Herstellung ist das Bacitracin A.
Die Wirkung des Antibiotikums basiert auf der Hemmung der bakteriellen Zellwandbildung. Dies wird verursacht durch die Verhinderung der Hydrolyse des Lipids Dolicholphosphat. Der Wirkstoff bindet an ein Metallion und spaltet die DNA oxidativ.
Da Bacitracin hauptsächlich grampositive Bakterien abtötet, ist es gegen gramnegative Erreger unwirksam.
Das Antibiotikum hat eine kurze Wirkungsdauer und muss daher alle 3 bis 4 Stunden neu angewendet werden.

Pharmakokinetik

Äußerlich und oral wird das Antibiotikum kaum resorbiert, bei intramuskulärer Injektion wird es jedoch schnell und vollständig aufgenommen. Die Ausscheidung erfolgt renal. Sechs Stunden nach einer intramuskulären Applikation befinden sich 87% der Dosis im Urin.

Toxizität

Nebenwirkungen

Bei systemischer Verabreichung wirkt Bacitracin stark nierentoxisch.
Es können unerwünschte Nebenwirkungen wie lokale oder allergische Reaktionen auftreten.

Toxikologische Daten

Die orale LD50 bei Ratten beträgt > 2000 mg/kg. Eine Überdosierung führt zu einer Nierenschädigung.

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