Clenbuterol

ATC CodeR03AC14, R03CC13
CAS-Nummer37148-27-9
PUB-Nummer2783
Drugbank IDDB01407
SummenformelC12H18Cl2N2O
Molare Masse (g·mol−1)277,19
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,42
Schmelzpunkt (°C)116–119
PKS Wert9,5

Grundlagen

Clenbuterol ist ein abschwellendes und bronchienerweiterndes Mittel, das bei einer Vielzahl von Atemwegserkrankungen eingesetzt wird. Es zählt zur Gruppe der beta-Sympathomimetika.

Anwendungen und Indikationen

Clenbuterol ist ein langwirkendes Antiasthmatikum und Broncholytikum. Es wird zur Langzeittherapie von Asthma Bronchiale, COPD und chronisch obstruktiver Bronchitis eingesetzt. Es ist nicht geeignet zur akuten Behandlung von Bronchospasmen aufgrund seines verzögerten Wirkeintritts.

Es wird im Gegensatz zu anderen Vertretern dieser Gruppe nicht inhalativ, sondern als Tablette oder Lösung zum Einnehmen verabreicht. Es wird häufig gemeinsam mit Ambroxol, einem schleimlösenden Mittel, kombiniert.

Clenbuterol ist in Deutschland und Österreich zugelassen, jedoch nicht in den USA. Es wird in vielen Ländern auch zur Anwendung in der Veterinärmedizin.

Geschichte

Clenbuterol wurde in den 1960er Jahren entwickelt und erstmals zugelassen. In den darauffolgenden Jahren ist Clenbuterol aufgrund der Anwendung als Dopingmittel in Verruf geraten. Zu Beginn der 2000er Jahre wurde es zudem als „Weight-Loss“-Produkt angepriesen. Diese Wirkung hat sich allerdings als haltlos erwiesen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Clenbuterol ist ein β2-Sympathomimetikum und welches an β2-Rezeptoren bindet. Dies ist bedingt durch seine strukturelle Ähnlichkeit mit Adrenalin und Noradrenalin, den natürlichen Agonisten dieses Rezeptors. Die Aktivierung von β2-Rezeptoren durch Clenbuterol führt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur in der Lunge, im Magen-Darm-Trakt, in der Gebärmutter und in verschiedenen Blutgefäßen. Die Aktivierung von β2-Rezeptoren bewirken zudem eine Vasodilatation des Herzmuskels.

Bei Asthma und ähnlichen Beschwerden der Lunge kommt es zu Verkrampfungen der glatten Muskulatur der Bronchien, wodurch das Atmen erschwert wird. Durch die Gabe von Clenbuterol kann das Auftreten von Bronchospasmen minimiert werden. Aufgrund der langen Wirkung, und des langsamen Wirkeintrittes eignet es sich nicht zur Behandlung von akuten Bronchospasmen.

Pharmakokinetik

Die Absorption nach oraler Einnahme erfolgt schnell und fast komplett (98%). Die Halbwertszeit beträgt rund 36-39 Stunden.

Wechselwirkungen

Mit den folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Bei der Anwendung mit anderen β2-Sympathomimetika, Anticholinergika, trizyklische und MAO-Hemmer und Narkosegase können Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System verstärkt werden
  • Theophyllin, Kortikosteroide, Digitalispräparate und Diuretika (außer kaliumsparende Diuretika) können das Risiko für einen Kaliummangel verringern
  • Betablocker können die Wirkung von Clenbuterol aufheben
  • Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann bei gleichzeitiger Behandlung vermindert werden
  • Bei gleichzeitiger Einnahme von Clenbuterol und hustenstillenden Mitteln (Antitussiva) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen

Toxizität

Kontraindikationen

In den folgenden Fällen darf Clenbuterol nicht eingesetzt werden:

  • Bei Allergie gegen Clenbuterol
  • Bei einer Schilddrüsenüberfunktion
  • Bei hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie
  • Bei tachykarden Herzrhythmusstörungen (zu schneller Herzschlag)
  • Bei Phäochromozytom (ein Tumor der Nebennieren)

Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen können auftreten.

Häufig:

  • Herzklopfen
  • Beschleunigte Herzschlagfolge
  • Muskelzittern
  • Nervosität

Gelegentlich:

  • Kopfschmerzen
  • Erbrechen
  • Übelkeit
  • Mundtrockenheit
  • Verdauungsstörungen und Durchfall
  • Hautausschlag
  • Muskelschmerzen
  • Muskelkrämpfe

Nicht bekannt:

  • Herzrhythmusstörungen
  • Angina Pectoris (Herzenge)
  • Schwindel
  • Abfall des Kaliumgehaltes im Blut
  • Überempfindlichkeitsreaktionen
  • Unruhegefühl

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist Clenbuterol nicht empfohlen. Dies gilt besonders für die ersten 3 Monate der Schwangerschaft und aufgrund der Wehen hemmenden Wirkung für die Tage vor der Entbindung.

Clenbuterol geht in die Muttermilch über. Daher sollte es nicht in der Stillzeit eingesetzt werden oder das Stillen unterbrochen werden.

Missbräuchliche Verwendung

Clenbuterol kann kurzfristig die Herzleistung, die maximale Herzfrequenz und damit die Trainingsleistung von Sportlern erhöhen. Zudem erhöht es den Grundumsatz und eine anabole Wirkung auf das Muskelwachstum wird diskutiert. Aufgrund dieser Wirkungen kann es von Leistungssportlern zu Dopingzwecken missbräuchlich verwendet werden. Daher ist eine durch das Internationale Olympische Komitee (engl. IOC) verbotene Substanz.

In der kürzeren Vergangenheit wurde es außerdem als sogenanntes „Weight-Loss-Product“ angepriesen. Für diese Verwendung liegen allerdings zu wenige klinische Studien vor.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

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