Fexofenadin

Fexofenadin

Grundlagen

Fexofenadin ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation, das zur Behandlung verschiedener allergischer Symptome eingesetzt wird. Fexofenadin ist indiziert f√ľr die symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria. Im Gegensatz zu Antihistaminika der ersten Generation kann Fexofenadin nicht die Blut-Hirn-Schranke √ľberwinden, wodurch es zu weniger zentralenen Nebenwirkungen wie Sedierung kommt.

Fexofenadin ist ein Metabolit des Antihistaminikums Terfenadin, welcher aufgrund seiner g√ľnstigen Eigenschaften als eigenst√§ndiger Arzneistoff auf den Markt gebracht wurde. Es wurde 1979 patentiert und kam 1996 in den medizinischen Gebrauch. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Medikamente mit Fexofenadin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Telfast 120 mg Fexofenadin Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Fexofenadin Winthrop 180 mg Filmtabletten Fexofenadin Winthrop Arzneimittel GmbH
Fexofenadin Winthrop 120 mg Filmtabletten Fexofenadin Winthrop Arzneimittel GmbH
Fexofenaderm 180 mg Filmtabletten Fexofenadin Dermapharm Aktiengesellschaft
Fexofenaderm 120 mg Filmtabletten Fexofenadin Dermapharm Aktiengesellschaft

Wirkung

Pharmakodynamik

Der H1-Histaminrezeptor ist f√ľr die Vermittlung von √úberempfindlichkeitsreaktionen und allergischen Reaktionen verantwortlich. Die Exposition gegen√ľber einem Allergen f√ľhrt zur Degranulation von Mastzellen und basophilen Granulozyten, die dann Histamin und andere Entz√ľndungsmediatoren freisetzen. Histamin bindet in weiterer Folge an H1-Rezeptoren und aktiviert diese, was zu einer weiteren Freisetzung von entz√ľndungsf√∂rdernden Botenstoffen, wie z. B. Interleukinen f√ľhrt. Diese nachgeschalteten Effekte der Histaminbindung sind f√ľr eine Vielzahl von allergischen Symptomen wie Juckreiz, Rhinorrhoe und tr√§nende Augen verantwortlich.

Fexofenadin hat eine starke und selektive Affinit√§t f√ľr H1-Rezeptoren und gilt als sogenannter "inverser Agonist", da es an die inaktive Form des Rezeptors bindet und diese stabilisiert, wodurch seine Aktivierung und die nachfolgenden Effekte verhindert werden. Fexofenadin √ľberwindet nicht die Blut-Hirn-Schranke und hat daher keine signifikanten Auswirkungen auf das ZNS.

Pharmkokinetik

Fexofenadin wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert und seine absolute Bioverf√ľgbarkeit betr√§gt etwa 33 %. Die Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration nach oraler Verabreichung betr√§gt etwa 1-3 Stunden. Fexofenadin ist zu 60-70 % an Plasmaproteine gebunden, haupts√§chlich an humanes Serumalbumin und saures Alpha-1-Glykoprotein. Lediglich 5 % der eingenommenen Dosis werden in der Leber abgebaut. Der restliche Anteil wird unver√§ndert vom K√∂rper ausgeschieden, wobei ein Gro√üteil (etwa 80 %) bili√§r und der √ľbrige Anteil √ľber den Urin ausgeschieden wird.¬†

Wechselwirkungen

  • Die gleichzeitige Einnahme von Erythromycin oder Ketoconazol mit Fexofenadin erh√∂ht die Plasmaspiegel von Fexofenadin.
  • Fexofenadin sollte nicht mit Apfel-, Orangen- oder Grapefruitsaft eingenommen werden, da diese die Absorption des Arzneimittels verringern k√∂nnen. Grapefruitsaft kann die Plasmakonzentration von Fexofenadin erheblich verringern.
  • Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida sollten nicht innerhalb von 15 Minuten nach der Einnahme von Fexofenadin eingenommen werden, da sie die Absorption des Medikaments um fast 50 % verringern.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den möglichen Nebenwirkungen gehören:

  • Kopfschmerzen
  • R√ľcken- und Muskelschmerzen
  • Miosis
  • √úbelkeit
  • Menstruationsbeschwerden
  • Husten¬†

In seltenen Fällen wurden auch Angstzustände und Schlaflosigkeit verzeichnet.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AX26
Summenformel C32H39NO4
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 501,66
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 195‚Äď197
CAS-Nummer 83799-24-0
PUB-Nummer 387151240
Drugbank ID DB00950

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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