Fosfomycin

Fosfomycin
ATC Code J01XX01
Summenformel C3H7O4P
Molare Masse (g·mol−1) 138,059
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,6
Schmelzpunkt (°C) 94
Siedepunkt (°C) 342
CAS-Nummer 23155-02-4
PUB-Nummer 446987
Drugbank ID DB00828
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Fosfomycin ist der erste und bisher einzige Vertreter aus der Gruppe der Epoxid-Antibiotika und hat dadurch einen einzigartigen Wirkmechanismus. Es wirkt insbesondere gegen viele gramnegative Bakterien. Eingesetzt wird es bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen, wobei hier nur eine Gabe nötig ist. Ansonsten wird es eher zurückhaltend eingesetzt und bei schweren Infektionen wie beispielsweise Entzündung der Hirnhäute, des Knochenmarks oder der Lunge verwendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Fosfomycin blockiert die Mureinsynthese und damit den Zellwandaufbau von Bakterien durch Hemmung eines spezifischen Enzyms. Bei Blasenentzündung sollte es abends eingenommen und auf das Wasser lassen bis zum nächsten Morgen verzichtet werden, damit das Antibiotikum seine volle Wirkung entfalten kann. 

Pharmakokinetik 

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 32 bis 54 %, eine intravenöse Gäbe ist ebenfalls möglich. Die Wirkung hält meist für mehr als 36 Stunden an. Da es über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei reduzierter Nierenfunktion eine Dosisreduzierung erforderlich.

Wechselwirkungen 

In Kombination mit beta-Laktam-Antibiotika, wie Penicillinen, Cephalosporinen und Carbapenemen, können synergistische Effekte erreicht werden. Eine parallele Medikation mit Metoclopramid kann die Wirksamkeit reduzieren, sodass ein Abstand von mindestens zwei bis drei Stunden eingehalten werden sollte. Außerdem ist die Wirkung von Vitamin-K-Antagonisten (z.B. Marcumar) bei Einnahme von Fosfomycin erhöht, was zu vermehrten Blutungen führen kann.

Toxizität

Nebenwirkungen

Insgesamt ist dieses Epoxid-Antibiotikum gut verträglich. Neben häufigen Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen kann jedoch selten eine Erhöhung der Leberenzyme, Gefühlsstörungen oder Verringerung der weißen Blutkörperchen oder der Blutplättchen auftreten. 

Toxikologische Daten 

Auch Tierversuche an Ratten zeigten mit einer mittleren letalen Dosis von über 10 g/kg Körpergewicht eine gute Verträglichkeit des Antibiotikums, Hinweise auf eine schädliche Wirkung in der Schwangerschaft zeigten sich nicht. 

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