Hydroxyzin

Hydroxyzin
ATC Code N05BB01, R06AX33
Summenformel C21H27CIN2O2
Molare Masse (g·mol−1) 374,904
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 200
Siedepunkt (°C) 220
PKS Wert 2,47
CAS-Nummer 68-88-2
PUB-Nummer 3658
Drugbank ID DB00557
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Hydroxycin ist ein Antihistaminikum, welches neben der Behandlung von allergischen Erkrankungen (chronischer Juckreiz und Nesselsucht) auch zur Linderung von Angstzuständen und Anspannungen sowie bei Ein- und Durchschlafstörungen eingesetzt wird.
Im Handel ist Hydroxycin in Tablettenform oder als Sirup erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die antihistaminen und antiallergischen Wirkungen basieren auf der Blockierung des H1-Histaminrezeptors durch Hydroxycin und dessen aktive Dämpfung der Aktivität.
Durch die Beeinflussung von Botenstoffsystemen im Gehirn wirkt das Arzneimittel auch beruhigend, sedierend und krampflösend.
Die Wirkung von Hydroxycin tritt innerhalb von 15 bis 60 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Hydroxycin schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration nach etwa 2 Stunden. Der Wirkstoff wird in der Leber durch die Enzyme CYP3A4 und CYP3A5 verstoffwechselt. 70% des aktiven Zwischenprodukts Hydroxyzin werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt bei Kindern, Erwachsenen und älteren Menschen ca. 7, 20 bzw. 29 Stunden.

Kontraindikationen

Nicht eingenommen sollte Hydroxycin bei:

  • Überempfindlichkeit
  • Schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz
  • Prostatavergrößerung
  • Engwinkelglaukom
  • Porphyrien
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Wechselwirkungen

Möglich sind bei zeitgleicher Anwendung Wechselwirkungen mit Alkohol, zentral dämpfenden Medikamenten, MAO-Hemmern, Parasympathomimetika und Antihypertensiva möglich, sowie mit Betahistin, Adrenalin, Phenytoin und Cimetidin

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufig kommt es bei der Einnahme von Hydroxycin zu Schläfrigkeit, Dämpfung, Kopfschmerzen und Mundtrockenheit.

Toxikologische Daten

Bei einer Überdosierung tritt am häufigsten eine starke Sedierung auf, oft aber auch Krämpfe, Benommenheit, Übelkeit oder Erbrechen.
LD50 (Ratte, oral): 840 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 400 mg/kg

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