Isosorbiddinitrat

Isosorbiddinitrat

Grundlagen

Isosorbiddinitrat ist ein Medikament aus der Gruppe der lang-wirksamen Nitrate. Aufgrund der gef├Ą├čerweiternden Wirkung wird es bei Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit oder Brustschmerz aufgrund von zu geringer Durchblutung des Herzens (Angina pectoris) eingesetzt.

Wirkung

Pharmakodynamik
Wie andere Medikamente aus der Gruppe der Nitrate wird aus Isosorbiddinitrat zu Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt. NO aktiviert das Enzym Guanylatzyklase, welches die Synthese von cGMP stimuliert. Dieses Molek├╝l aktiviert einen Stoffwechselweg, der zur Entspannung glatter Muskelzellen und damit zur Erweiterung von Blutgef├Ą├čen (Vasodilatation) f├╝hrt. Diese Erweiterung betrifft insbesondere die gro├čen Venen und verringert dadurch die Vorlast des Herzens.

Pharmakokinetik
Bei sublingulaler Gabe entfaltet sich die Wirkung von Isosorbiddinitrat bereits innerhalb einer Minute und h├Ąlt f├╝r etwa eine Stunde an. Bei Verwendung von Retardtabletten wirkt das Medikament erst nach etwa 30 Minuten, allerdings h├Ąlt die Wirkung bis zu 12 Stunden an. Die Metabolisierung erfolgt ├╝ber die Leber, die Ausscheidung vor allem ├╝ber die Nieren.

Wechselwirkungen
Eine gemeinsame Anwendung mit Phosphodiesterase-5-Inhibitoren wie Sildenafil, besser bekannt als Viagra, kann zu einer sehr starken Senkung des Blutdrucks f├╝hren und ist deshalb streng kontraindiziert.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen
H├Ąufige treten Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen und Schwindel auf. Bei l├Ąngerer Anwendung kann der K├Ârper eine Toleranz gegen├╝ber Nitraten entwickeln, was zu einer verringerten Wirksamkeit f├╝hrt. Als schwerwiegende Nebenwirkungen kann eine starke Senkung des Blutdrucks auftreten, die eine Bewusstlosigkeit und St├╝rze provozieren kann.

Toxikologische Daten
In Tierversuchen an Ratten lag die mittlere letale Dosis bei oraler Aufnahme bei 747 mg pro Kilogramm. Zur Sicherheit in der Schwangerschaft liegen aktuell keine verl├Ąsslichen Daten vor.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C01DA08, C05AE02
Summenformel C6H8N2O8
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 236,136
Aggregatzustand fest
Dichte (g┬ĚcmÔłĺ3) 1,7
Schmelzpunkt (┬░C) 70
Siedepunkt (┬░C) 365,9
PKS Wert -4,2
CAS-Nummer 87-33-2
PUB-Nummer 6883
Drugbank ID DB00883

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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