Levomepromazin

Levomepromazin

Grundlagen

Levomepromazin, auch bekannt als Methotrimeprazin, ist ein Phenothiazin-Neuroleptikum. Es ist ein niedrigpotentes Antipsychotikum (etwa halb so potent wie Chlorpromazin) mit starken analgetischen, hypnotischen und antiemetischen Eigenschaften, die hauptsĂ€chlich in der Palliativmedizin eingesetzt werden. Wie fĂŒr Phenothiazin-Antipsychotika typisch, ist Levomepromazin eine "dirty drug", d. h., es ĂŒbt seine Wirkung durch die Blockierung einer Vielzahl von Rezeptoren aus, einschließlich adrenerger Rezeptoren, Dopaminrezeptoren, Histaminrezeptoren, muskarinischen Acetylcholinrezeptoren und Serotoninrezeptoren. Dies ist der Grund fĂŒr die hohe Anzahl an möglichen Nebenwirkungen.

Medikamente mit Levomepromazin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Neurocil Tropfen Levomepromazin Desitin Arzneimittel GmbH
Neurocil Ampullen Levomepromazin Desitin Arzneimittel GmbH
Neurocil 25 mg Levomepromazin Desitin Arzneimittel GmbH
Neurocil 100 mg Levomepromazin Desitin Arzneimittel GmbH
Levomepromazin-neuraxpharm 50 mg Levomepromazin neuraxpharm Arzneimittel GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Die antipsychotische Wirkung von Methotrimeprazin ist weitgehend auf seinen Antagonismus an Dopaminrezeptoren im Gehirn zurĂŒckzufĂŒhren. DarĂŒber hinaus kann auch die Bindung an 5HT2-Rezeptoren eine Rolle spielen. Es interagiert ebenfalls mit einer Vielzahl weiterer Rezeptoren. Diese zusĂ€tzlichen Interaktionen sind jedoch unerwĂŒnscht und können deshalb viele Nebenwirkungen zur Folge haben.

Pharmakokinetik

Methotrimeprazin hat eine unvollstĂ€ndige orale BioverfĂŒgbarkeit, da es in der Leber einem erheblichen First-Pass-Metabolismus unterliegt. Die orale BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt etwa 50 bis 60 %. Methotrimeprazin wird in der Leber metabolisiert und zu einem Sulfoxid-, einem Glucuronid- und einem Demethyl-Anteil abgebaut. Die Halbwertszeit betrĂ€gt ca. 20 Stunden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die hĂ€ufigste Nebenwirkung ist Akathisie. Levomepromazin hat ausgeprĂ€gte sedierende und anticholinerge/sympatholytische Wirkungen (Mundtrockenheit, Hypotonie, Sinustachykardie, nĂ€chtliche SchweißausbrĂŒche) und kann eine Gewichtszunahme verursachen. Diese Nebenwirkungen schließen normalerweise die Verschreibung des Medikaments in den fĂŒr eine vollstĂ€ndige Remission der Schizophrenie erforderlichen Dosen aus, so dass es mit einem stĂ€rkeren Antipsychotikum kombiniert werden muss. In jedem Fall sollten Blutdruck und EKG regelmĂ€ĂŸig ĂŒberwacht werden.
Eine seltene, aber lebensbedrohliche Nebenwirkung ist das neuroleptische maligne Syndrom (NMS). Zu den Symptomen von NMS gehören Muskelsteifheit, KrÀmpfe und Fieber.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 1100 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05AA02
Summenformel C19H24N2OS
Molare Masse (g·mol−1) 328,47
Aggregatzustand fest
PKS Wert 9,19
CAS-Nummer 60-99-1
PUB-Nummer 3916
Drugbank ID DB01403

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 201

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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