Lornoxicam

Lornoxicam
ATC Code M01AC05
Summenformel C13H10ClN3O4S2
Molare Masse (g·mol−1) 371,82
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 225–230
PKS Wert 4,78
CAS-Nummer 70374-39-9
PUB-Nummer 54690031
Drugbank ID DB06725
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Lornoxicam ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAID) aus der Oxicam-Klasse mit analgetischen (schmerzlindernden), entzündungshemmenden und antipyretischen (fiebersenkenden) Eigenschaften. Es ist in oralen und parenteralen Formulierungen erhältlich. Lornoxicam wird zur Behandlung verschiedener Arten von Schmerzen eingesetzt, insbesondere bei entzündlichen Erkrankungen der Gelenke, Arthrose, Operationen, Ischiasbeschwerden und anderen Entzündungen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wie andere NSAIDS ist die entzündungshemmende und schmerzstillende Wirkung von Lornoxicam auf seine hemmende Wirkung auf die Prostaglandin- und Thromboxan-Synthese durch die Hemmung sowohl von COX-1 als auch von COX-2 zurückzuführen. Dies führt zur Reduzierung von Entzündungen, Schmerzen, Fieber und Schwellungen, die durch Prostaglandine vermittelt werden. 

Pharmakokinetik

Lornoxicam wird schnell und fast vollständig aus dem GI-Trakt resorbiert (90-100 %). Es ist zu 99 % an Plasmaproteine gebunden (fast ausschließlich an Serumalbumin). Lornoxicam wird vollständig durch CYP2C9 metabolisiert, weshlab nur vernachlässigbare Mengen an intaktem Lornoxicam unverändert mit dem Urin ausgeschieden werden. Ungefähr 2/3 des Arzneimittels werden über die Leber und 1/3 über die Nieren in der aktiven Form ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 3-5 Stunden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sind typisch für NSAIDs. Die Kombination mit Vitamin-K-Antagonisten wie Warfarin erhöht das Risiko von Blutungen. Die Kombination mit Ciclosporin kann zu einer verminderten Nierenfunktion und in seltenen Fällen zu einer akuten Nierenschädigung führen. Lornoxicam kann auch die unerwünschten Wirkungen von Lithium, Methotrexat und Digoxin und seinen Derivaten verstärken. Die Wirkung von Diuretika, ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten kann vermindert werden, was aber nur bei Patienten mit besonderen Risiken wie Herzinsuffizienz relevant ist.

Toxizität

Nebenwirkungen

Lornoxicam hat ähnliche Nebenwirkungen wie andere NSAIDs, meist leichte wie Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit und Durchfall) und Kopfschmerzen. 

Schwere, aber seltene Nebenwirkungen sind Blutungen, Bronchospasmen und das extrem seltene Stevens-Johnson-Syndrom.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 3,857 mol·kg−1

Quellenangaben

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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