Streptokinase

Streptokinase
ATC Code B01AD01, B01AY01
Summenformel C2100H3278N566O669S4
Molare Masse (g·mol−1) 47.286,86
CAS-Nummer 9002-01-1
PUB-Nummer 46505625
Drugbank ID DB00086

Grundlagen

Streptokinase ist ein von Streptokokken gebildetes Protein und wird als Fibrinolytikum verwendet. Im Rahmen eines Herzinfarkts kann das Medikament zur Auflösung von Blutgerinnseln eingesetzt werden, wenn innerhalb von 90 bis 120 Minuten keine perkutane Koronarintervention mittels Herzkatheter verfügbar ist. Ebenso kann es bei Lungenembolien oder schweren Beinvenenthrombosen eingesetzt werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Zusammen mit Plasminogen bildet Streptokinase einen Komplex mit enzymatischer Aktivität, wodurch Plasminogen zur Protease Plasmin umgewandelt wird. Anschließend spaltet Plasmin Fibrin, welches in Form langer Fäden für Vernetzung und Stabilität in Blutgerinnseln sorgt, und führt dadurch zu einer Auflösung von Thromben.

Pharmakokinetik
Das Fibrinolytikum wird intravenös verabreicht. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 80 Minuten, wobei der überwiegende Teil des Proteins zu Peptiden abgebaut und anschließend über den Urin und den Stuhl eliminiert wird.

Wechselwirkungen
In Kombination mit Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern, wie Heparin, Acetylsalicylsäure oder Clopidogrel, ist das Risiko von Blutungen erhöht. Ebenso wird das Blutungsrisiko durch Vorerkrankungen wie eine stattgehabte intrakranielle Blutung, eine Aortendissektion, unkontrollierter Bluthochdruck ebenfalls erhöht, weshalb diese und viele weitere Umstände als absolute Kontraindikationen zu beachten sind.

Toxizität

Nebenwirkungen
Nach Verabreichnung kann es zu Schwindel oder Hypotonie kommen. Neben Nasenbluten und Blutungen an der Einstichstelle können auch schwerwiegende Blutungen im Magen-Darm-Trakt, in den Herzbeutel oder im Gehirn auftreten. Bei Auftreten einer solchen Blutungskomplikation muss die fibrinolytische Therapie sofort gestoppt und ein Proteinase-Inhibitor als Antidot verabreicht werden. Da Streptokinase von Bakterien gebildet wird, bildet der Körper nach Exposition Antigene gegen das Protein. Aus diesem Grund kann es bei erneuter Anwendung oder bei Gabe nach einem Streptokokken-Infekt zu einem lebensgefährlichen anaphylaktischen Schock kommen.

Toxikologische Daten
Im Mausversuch lag die mittlere letale Dosis nach intravenöser Injektion bei 3700 mg/kg. Hierbei ist jedoch zu beachten, dass höhere Dosen von Streptokinase möglicherweise mit einem niedrigeren Blutungsrisiko einhergehen, da bei hohen Konzentrationen mehr Plasminogen im Komplex gebunden und dadurch weniger Plasmin freigesetzt wird.

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