Tiotropiumbromid

Tiotropiumbromid
ATC Code R03BB04
Summenformel C19H22BrNO4S2
Molare Masse (g·mol−1) 472,42
PKS Wert 10,35; -4,3
CAS-Nummer 186691-13-4
PUB-Nummer 5487426,
Drugbank ID DB01409
Löslichkeit weniger als 0,1 mg/ml in Wasser

Grundlagen

Tiotropiumbromid ist ein Anticholinergikum und gehört zur Gruppe der lang wirksamen Muskarinantagonisten. Es wird insbesondere zur inhalativen Therapie von obstruktiven Atemwegserkrankungen wie Asthma bronchiale und der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt. Aufgrund seiner langen Wirkdauer und des eher langsamen Wirkeintritts wird Tiotropiumbromid hauptsächlich als einmal täglich angewendete Dauermedikation verwendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Das Anticholinergikum blockiert kompetitiv muskarinische Acetylcholinrezeptoren und verhindert dadurch die Bindung von Acetylcholin. Das führt durch die Relaxation glatter Muskelzellen zu einer Erweiterung der Bronchien (Bronchodilatation) sowie zu verringerter Schleimproduktion. Da Tiotropiumbromid kaum die Blut-Hirn-Schranke überquert, sind zentrale Nebenwirkungen im Gegensatz zur Ursprungssubstanz Scopolamin reduziert.

Pharmakokinetik
Nach inhalativer Applikation liegt die Bioverfügbarkeit bei etwa 19,5 %, bei oraler Einnahme nur bei zwei bis drei Prozent. Die Wirkung tritt etwa 30 Minuten nach Inhalation ein, im Blut wird Tiotropiumbromid zu 72 % an Plasmaeiweiße gebunden. Die Halbwertszeit liegt zwischen 27 und 45 Stunden, die Ausscheidung erfolgt über den Stuhl und den Urin.

Wechselwirkungen
Es sind keine Interaktionen mit anderen Medikamenten bekannt, jedoch wird eine gleichzeitige Applikation mit anderen Anticholinergika nicht empfohlen. Eine Kombination mit anderen bei der COPD-eingesetzten Medikamenten, darunter β2-Sympathomimetika sowie oralen und inhalativen Kortionspräparaten, ist jedoch in aller Regel unbedenklich.

Toxizität

Nebenwirkungen
Unter Therapie mit Tiotropiumbromid treten häufigsten anticholinerge Nebenwirkungen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit sowie schwerwiegende Folgen wie Glaukom, Harnverhalt und Obstipation bis hin zum paralytischen Ileus. Gelegentlich kann es zu Kopfschmerzen, Schwindel, Geschmacks- oder Sehstörungen sowie Herzrhythmusstörungen kommen. Selten treten Nasenbluten, Schluckstörungen sowie Entzündungen der Nasennebenhöhlen, des Larynx oder der Mundschleimhaut auf.

Toxikologische Daten
Beim Menschen sind inhalative Dosen von 18 µg üblich, in Tierversuchen an Ratten zeigte sich eine mittlere letale Dosis von über 2000 mg/kg.

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