Le paracétamol modifié obtient un brevet

Newport, Pays de Galles/Royaume-Uni - 22/04/2020 : Deux boîtes d'analgésiques par Tesco. Une boîte contient du paracétamol et l'autre de l'ibuprofène.

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Le paracétamol, qui est l'une des substances les plus utilisées dans le monde, est également disponible en tant qu'analgésique sans ordonnance et est utilisé pour traiter les maux de tête, les maux de dents ou la fièvre. Une entreprise de Munich a maintenant resynthétisé l'ancien ingrédient actif par glycosylation et a déposé une demande de brevet. Mais cela rend-il l'ingrédient actif plus efficace ?

Newport, Pays de Galles/Royaume-Uni - 22/04/2020 : Deux boîtes d'analgésiques par Tesco. Une boîte contient du paracétamol et l'autre de l'ibuprofène.

shutterstock.com / GarethWilley

Glycosylation du paracétamol :

La glycosylation décrit les réactions enzymatiques et chimiques au cours desquelles les glucides sont liés aux protéines ou aux lipides. Le produit de la réaction qui en résulte est appelé un glycoside - dans le cas des protéines, un peptidoglycane. De nombreuses méthodes spécifiques de glycosylation ont été développées pour la synthèse chimique en laboratoire et le processus sert différentes fonctions telles que la stabilité de certaines protéines ou la protection contre la dégradation. Les différents groupes sanguins chez l'homme enregistrent également la glycosylation des cellules sanguines.

Retardement :

La société 4GENE, basée à Munich, a tiré parti de ce processus pour redéfinir la substance, dont la première production remonte à 1877. L'objectif de la structure modifiée du médicament est une libération retardée, prolongée, durable ou contrôlée de la substance active. Grâce à ce que l'on appelle le retardement, le site et le taux de libération peuvent être modifiés. En outre, en tant que sous-produit, l'ingrédient actif retardé peut lui-même " renaître " sur le marché. - Comme dans le cas du paracétamol. Selon l'entreprise, une méthode efficace pour la synthèse biotechnologique d'un ß-D-glucoside de paracétamol pourrait être développée. Le procédé a été développé à l'origine pour les arômes - puisque la société propose par ailleurs des arômes et des parfums modifiés pour les industries alimentaire, cosmétique et pharmaceutique. Selon le PDG de 4GENE, l'ingrédient actif est nouvellement modifié et pourrait donc être plus facilement absorbé par le corps humain et diffuser son effet de manière plus contrôlée. Une demande de brevet pour ce procédé a déjà été déposée auprès de l'Office allemand des brevets.

Plus efficace que le paracétamol classique ?

Selon l'entreprise, le dérivé possède plus de propriétés de principe actif que le paracétamol déjà connu. Grâce à une solubilité dans l'eau multipliée par 40, l'organisme peut absorber plus facilement le principe actif. En même temps, l'activation des principes actifs du paracétamol peut déjà avoir lieu dans la salive ou dans l'intestin, car ils sont libérés dans l'organisme par certaines enzymes endogènes, appelées glucosidases. Selon 4GENE, ce processus n'est pas seulement possible pour l'ingrédient actif paracétamol, mais peut également être produit pour les alcools de faible poids moléculaire, les phénols et les amines primaires et secondaires (c'est-à-dire les dérivés de l'ammoniac), car le processus de modification est similaire pour de nombreux ingrédients actifs différents.

L'EMA suspend certains produits de paracétamol modifiés :

En général, le Comité de pharmacovigilance de l'Agence européenne des médicaments (PRAC) est d'avis que les bénéfices du paracétamol sont supérieurs aux risques associés, à condition qu'il soit utilisé correctement. Cependant, selon le PRAC, les médicaments à libération prolongée contenant du paracétamol posent problème car ils sont censés libérer le paracétamol plus lentement sur une période plus longue que les produits habituels à libération immédiate.

Fin 2017, l'organisme compétent CMDh (c'est-à-dire le groupe de coordination pour la reconnaissance mutuelle et les procédures décentralisées - humain) a confirmé la recommandation publiée par l'EMA de suspendre la commercialisation des produits à libération modifiée ou retardée contenant du paracétamol.

Selon le panel, les avantages du produit à libération prolongée ne devraient pas l'emporter sur les complications liées au traitement d'un surdosage du médicament. Le CMDh fait valoir que les procédures de traitement des médicaments à base de paracétamol à libération immédiate ne sont pas appropriées pour le paracétamol à libération prolongée car, dans certains cas, on peut ne pas savoir si une surdose a été causée par du paracétamol modifié ou non. Il est donc d'autant plus compliqué de décider comment traiter le cas d'overdose. Comme il n'a pas été possible de se mettre d'accord sur une méthode standardisée pour ajuster la gestion des surdoses dans l'UE pour le paracétamol à libération immédiate et le paracétamol modifié, la suspension de ces produits modifiés a été recommandée.

Les produits à libération prolongée resteront suspendus, sauf si les entreprises pharmaceutiques peuvent démontrer l'existence de mesures pratiques à l'échelle de l'UE pour prévenir les surdoses de ces produits. Les produits de paracétamol à libération immédiate, qui ne sont pas concernés par la révision, continueront à être disponibles, selon l'EMA.

Conclusion :

Par conséquent, le paracétamol - contrairement à l'ibuprofène ou au diclofénac à libération prolongée - continue d'être commercialisé en Allemagne exclusivement sous forme à libération immédiate. En l'absence d'études cliniques approfondies prouvant la sécurité, il n'est actuellement pas possible de se prononcer précisément sur la question de savoir si le principe actif modifié deviendrait plus sûr grâce au processus de glycosylation. Comme 4GENE n'est active que dans le domaine de la biotechnologie, une société pharmaceutique est nécessaire pour mener un essai clinique. Par conséquent, l'avenir du paracétamol reformulé et la commercialisation du composé restent intéressants.


Principes actifs :

    Auteur

    Danilo Glisic

    Dernière mise à jour

    02.08.2021

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