Un nouvel ingrédient actif pourrait réduire le taux de cholestérol

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Le médicament acide bempedoïque inhiberait la synthèse hépatique du cholestérol dans la voie métabolique et réduirait de manière significative les taux sériques de cholestérol LDL. Une étude clinique récemment publiée a maintenant étudié ce composé chez des patients souffrant d'hypercholestérolémie.

L'épouse prend le médicament

shutterstock.com / fizkes

Hipercolestérolémie :

L'hipercolestérolémie est un type de trouble métabolique de l'organisme qui augmente la quantité de colestérol dans le sang. El colesterol es una sustancia natural vital de las células animales y es de gran importancia para la construcción de la membrana celular. Le colestérol est également important pour la production d'acide biliaire, nécessaire à la digestion des graisses dans l'intestin, et pour la production d'hormones sexuelles telles que la testostérone et la progestérone. Notre hormone de l'estrés, le cortisol, ainsi que l'aldostérone, mensajera del equilibrio hídrico y salino del organismo, también se componen de esta importante sustancia natural.

Dans le corps humain, le colestérol se forme en grande partie dans l'estomac et la muqueuse intestinale (c'est à dire, la síntesis du colestérol). Como producto intermedio de este proceso, se forma una sustancia precursora de la vitamina D (el 7-dehidrocolesterol).

Niveaux de colestérol dans le sang :

Normalement, le niveau de colestérol total dans notre sang est inférieur à 200 mg de colestérol par décilitre. Un nivel ligeramente elevado en el rango de 200-239mg/dl se considera límite. En niveles superiores a este límite, los médicos la denominan hipercolesterolemia.

Composición :

El colesterol total se compone de.

  • Colestérol HDL (lipoproteína de alta densidad),
  • Colestérol LDL (lipoproteína de baja densidad) y
  • grasas neutras (es decir, triglicéridos).

El LDL desempeña un papel especialmente importante, ya que este llamado colesterol "malo" transporta el colesterol natural desde el hígado a través de la sangre a las demás células del cuerpo. Plus le taux de LDL est élevé, plus le taux de cholestérol est élevé. La hipercolesterolemia en sí misma no provoca ningún síntoma. Sin embargo, unos niveles elevados a largo plazo pueden provocar graves consecuencias. Un exceso de esta sustancia puede depositarse en los vasos sanguíneos y provocar arteriosclerosis. El colesterol HDL es transportado de vuelta al hígado y, por lo tanto, tiene un efecto contrarrestante.

Si le niveau élevé de colestérol ne peut pas être réduit suffisamment par un changement dans l'hygiène de vie ou le régime alimentaire, dans la plupart des cas, le médecin prescrit uniquement un médicament pour réduire le colestérol, appelé souvent "estatine", pour le traitement. Si no es suficiente, se aumenta la dosis y posteriormente se amplía la terapia con otros fármacos.

Efecto del ácido bempedoico :

En tant que profármaco (es decir, sustancia farmacológica inactiva), el ácido bempedoico se convierte específicamente en el hígado en la forma activa, también llamada bempedoil-CoA. Ce composé actif inhibe une enzyme impliquée dans la biosynthèse du colestérol ; par la suite, la concentration plasmatique du colestérol LDL diminue.

Estudio actual :

Publiée dans le New England Journal of Medicine en mars 2019, cette étude a comparé cette molécule (l'acide bempédoïque) à des patients qui présentaient des niveaux élevés de cholestérol LDL. En este ensayo de fase 3, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, se estudió durante 52 semanas a 2.230 participantes que presentaban enfermedad cardiovascular aterosclerótica, hipercolesterolemia o ambas. En outre, les patients recevaient la dose maximale tolérée d'estroprogestatifs et présentaient un taux de colestérol LDL d'au moins 70 mg/dl.

1488 participants ont reçu de l'acide bempedoico, tandis que les 742 autres ont reçu un placebo. Mientras que el criterio de valoración primario era la seguridad del ácido bempedoico, para el criterio de valoración primario secundario se midieron los niveles de colesterol LDL en la semana 12.

Après cette période, les niveaux de LDL ont diminué de 19,2 mg/dl (soit 16,5 %) par rapport à la valeur initiale (103,2±29,4ml/dl). No hubo diferencias significativas en el grupo de estudio y el grupo de placebo en cuanto a los efectos adversos generales (78,5% y 78,7%) y los efectos adversos graves (14,5% y 14,0%). Les effets indésirables comprennent l'interruption du traitement (10,9 % et 7,1 %) et l'augmentation de l'incidence de l'infection (1,2 % et 0,3 %). Los eventos adversos graves incluyeron el "accidente cerebrovascular no mortal".

Conclusión :

Dans cette étude de 52 semaines, l'acide bempedoico n'a pas produit une incidence significativement plus élevée d'événements indésirables que le placebo et, indépendamment de la dose d'estatina, a réduit les niveaux de colestérol LDL. Étant donné que le colestérol est important pour de nombreux processus métaboliques du corps humain, il faut veiller à conserver un mode de vie et un régime alimentaire appropriés. Dans le cas de l'hypercholestérolémie, il faut consulter un spécialiste pour qu'il conseille la méthode de traitement appropriée.


Fuente de referencia :

Ray KK, Bays HE, Catapano AL, Lalwani ND, Bloedon LT, Sterling LR, Robinson PL, Ballantyne CM ; CLEAR Harmony Trial. Seguridad y eficacia del ácido bempedoico para reducir el colesterol LDL. N Engl J Med. 2019 Mar 14

https://www.netdoktor.de/krankheiten/hypercholesterinaemie/

https://www.cholesterin-neu-verstehen.de/cholesterin/unterschied-ldl-hdl

https://www.pharmazeutische-zeitung.de/bempedoinsaeure-ab-herbst-verfuegbar-120699/



Auteur

Danilo Glisic

Dernière mise à jour

06.01.2021

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