Acémétacine

Code ATCM01AB11
Numéro CAS53164-05-9
Numéro PUB1981
ID de DrugbankDB13783
Formule bruteC21H18CINO6
Masse molaire (g·mol−1)415,83
État physiquesolide
Point de fusion (°C)151,5
Point d'ébullition (°C)637
Valeur PKS2,6

Principes de base

L'acémétacine appartient au groupe des antirhumatismaux non stéroïdiens. Elle a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique et est utilisée dans le traitement symptomatique des maladies rhumatismales inflammatoires comme la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose ou les maladies de la colonne vertébrale. Le principe actif permet également de traiter les douleurs lombaires et dorsales ainsi que les douleurs provoquées par une opération ou une blessure.

L'acémétacine n'est plus que rarement utilisée en raison de ses effets secondaires relativement importants.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'acémétacine est le précurseur inactif de l'indométacine. Celle-ci inhibe l'enzyme COX, ce qui réduit la synthèse des prostaglandines. La formation des prostaglandines E2 et F2 (molécules dérivées d'acides gras) est notamment inhibée. Les effets analgésiques et anti-inflammatoires peuvent ainsi se déployer, car les prostaglandines sont surtout responsables de la transmission de la douleur au cerveau.

Pharmacocinétique

L'acémétacine est métabolisée en indométacine par clivage estérolytique. La substance active est fortement et presque entièrement liée aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 4,5 heures. L'acémétacine est éliminée à 40% par les reins et à 60% par les fèces.

Contre-indications

L'acémétacine ne doit pas être utilisée en cas de :

  • Hypersensibilité
  • troubles de la fonction rénale et hépatique
  • troubles de l'hématopoïèse
  • Insuffisance cardiaque
  • ulcère gastrique et ulcère duodénal
  • Grossesse et allaitement

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents sont les suivants :

  • nausées et vomissements
  • douleurs abdominales ou douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen
  • perte d'appétit
  • diarrhée et constipation
  • maux de tête et vertiges
  • étourdissement et fatigue
  • Dépression
  • Acouphènes

Données toxicologiques

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines réduit également le flux sanguin rénal et la filtration glomérulaire. En conséquence, l'acémétacine provoque une diminution de la fonction rénale avec une insuffisance rénale transitoire et d'autres troubles rénaux et urinaires.

Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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