Alprostadil

Code ATCC01EA01, C04AG01, G04BE01
Numéro CAS745-65-3
Numéro PUB5280723
ID de DrugbankDB00770
Formule bruteC20H34O5
Masse molaire (g·mol−1)354.5
État physiquesolide
Point de fusion (°C)115-116
Valeur PKS4.87

Principes de base

L'alprostadil, également connu sous le nom de prostaglandine E1 (PGE1), est une prostaglandine naturellement présente dans l'organisme, qui est également utilisée comme médicament. Chez les nourrissons atteints de malformations cardiaques congénitales, elle est administrée par injection lente dans une veine afin d'ouvrir le canal artériel jusqu'à ce qu'une opération puisse être réalisée. En l'injectant dans le pénis ou en l'introduisant dans l'urètre, elle est utilisée pour traiter les troubles de l'érection.

La prostaglandine E1 a été isolée pour la première fois en 1957 et son utilisation médicale a été autorisée en 1981. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'alprostadil (prostaglandine E1) est produit de manière endogène pour détendre la musculature lisse des vaisseaux et provoquer une vasodilatation. Chez les hommes adultes, les effets vasodilatateurs de l'alprostadil sur les artères caverneuses et la musculature lisse des corps caverneux entraînent un afflux artériolaire rapide et une dilatation des corps caverneux, ce qui provoque une érection.

Chez les nourrissons, les effets vasodilatateurs de l'alprostadil augmentent le flux sanguin pulmonaire et systémique. En cas de cardiopathie congénitale, l'action de l'alprostadil entraîne une augmentation de l'oxygénation des tissus, en particulier des organes inférieurs du corps comme les reins. Cela permet de prolonger de manière décisive la durée de survie du nourrisson en attendant une opération.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue de l'alprostadil n'est pas connue avec précision. Dans le plasma, il est principalement lié à l'albumine (81 %). L'alprostadil doit être perfusé en continu, car il est très rapidement métabolisé. Jusqu'à 80 % de l'alprostadil circulant peuvent être métabolisés en un seul passage dans les poumons, principalement par bêta- et oméga-oxydation. Les métabolites sont principalement éliminés par voie rénale, et l'élimination est essentiellement terminée dans les 24 heures suivant l'administration. La demi-vie d'élimination est de 5 à 10 minutes (après une dose unique), chez les adultes et les nouveau-nés en bonne santé.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents de l'alprostadil peuvent être :

  • légères douleurs dans le pénis, l'urètre ou les testicules
  • rougeur du pénis
  • chaleur ou sensation de brûlure dans l'urètre

Si vous présentez les symptômes suivants, il convient d'en informer immédiatement un médecin :

  • une sensation de vertige, comme si vous alliez vous évanouir
  • des saignements après l'injection
  • une érection douloureuse qui dure 4 heures ou plus
  • une douleur nouvelle ou qui s'aggrave dans votre pénis
  • des rougeurs importantes, des gonflements, une sensibilité, des nodules sous la peau
  • forme ou courbure inhabituelle du pénis en érection
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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