Pharmacodynamie
Le mécanisme d'action de l'amiodarone repose sur le blocage des canaux potassiques contrôlés par le voltage dans les cellules du muscle cardiaque. L'amiodarone a ainsi la capacité de prolonger le potentiel d'action du cœur et de rompre ainsi certaines arythmies. En plus de son action sur les canaux potassiques, l'amiodarone possède également les propriétés d'un bloqueur des canaux sodiques et calciques, ainsi que d'un alpha- et d'un bêta-bloquant, et un effet inhibiteur sur les récepteurs de type muscarinique. L'amiodarone peut donc théoriquement être classée dans les quatre classes d'antiarythmiques.
Pharmacocinétique
L'amiodarone est liée à 96% aux protéines plasmatiques. La dégradation se fait par le foie et est catalysée par les enzymes CYP3A4 et CYP2C8. La demi-vie plasmatique de l'amiodarone est extrêmement longue et se situe en moyenne entre 9 et 100 jours. Dans certains cas, des durées de 200 jours ont été mesurées. L'élimination se fait principalement par les selles et, dans une moindre mesure, par l'urine.
Interactions
Des interactions parfois dangereuses peuvent se produire avec les médicaments qui interagissent avec l'enzyme CYP3A4 (inhibition ou induction). En particulier avec les substances inhibitrices du CYP3A4, des taux plasmatiques élevés et parfois toxiques d'amiodarone peuvent se produire. Des effets potentiellement mortels peuvent en résulter.
