Pharmacologie
Pharmacodynamie
L'amlodipine présente une sélectivité et une affinité élevées pour les canaux calciques de la périphérie. Elle affecte donc principalement le muscle lisse des vaisseaux sanguins. Là, il se lie aux canaux calciques et les bloque. En conséquence, les ions calcium ne peuvent plus s'écouler et une contraction est empêchée, car le calcium est essentiel à la transmission des stimuli et à la contraction ultérieure des fibres musculaires. Les vaisseaux sanguins se dilatent sous l'effet du blocage et la pression artérielle diminue.
Pharmacocinétique
L'amlodipine est absorbée très lentement mais presque complètement dans le tractus gastro-intestinal. En raison de la lenteur de l'absorption, les concentrations maximales dans le plasma sanguin ne sont atteintes qu'après 6 à 12 heures. La biodisponibilité de l'amlodipine est comprise entre 64 et 90 %. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 94 % et la demi-vie plasmatique est très élevée, soit environ 30 à 50 heures. Cette demi-vie élevée rend l'amlodipine particulièrement intéressante en tant que médicament car elle ne doit être prise qu'une fois par jour. Une grande partie de la dose est décomposée par le foie et ensuite excrétée dans l'urine.
Interactions médicamenteuses
L'amlodipine ne doit pas être prise avec des médicaments qui inhibent les enzymes de la famille CYP 450. En outre, il ne doit pas être pris simultanément avec le diltiazem et la clarithromycine.
L'amolidpine elle-même peut augmenter les concentrations plasmatiques de la simvastatine, du tacrolimus et de la cylcosporine. Par conséquent, ils ne doivent pas être pris ensemble.
