Atropine

Code ATCA03BA01, G04BD15, S01FA01, V03AB44
Numéro CAS51-55-8
Numéro PUB174174
ID de DrugbankDB00572
Formule bruteC17H23NO3
Masse molaire (g·mol−1)289,375
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)118,5
Point d'ébullition (°C)429
Valeur PKS9,43

Principes de base

L'atropine est un anticholinergique, également appelé parasympatholytique. Elle est naturellement présente dans les solanacées comme la belladone et la mandragore. En médecine, elle est utilisée comme antidote en cas d'intoxication aux phosphates d'alkyle (par ex. par des produits phytosanitaires) et en cas de troubles du rythme cardiaque bradycardique. Utilisé comme collyre, le médicament provoque une dilatation de la pupille, ce qui permet par exemple d'examiner le fond de l'œil. En outre, il est utilisé pour la spasmolyse en cas de douleurs de type colique.

Pharmacologie

Pharmacodynamie
Das Medikament wirkt antagonistisch an Muskarinrezeptoren, indem es Acetylcholin kompetitiv und reversibel verdrängt. Dies verringert die Aktivität des Parasympathikus, wodurch sich die zahlreichen Wirkungen erklären. Atropin steigert die Herzfrequenz und verringert die atrioventrikuläre Überleitungszeit, erweitert die Bronchien in der Lunge, entspannt die glatte Muskulatur und verringert dadurch die Peristaltik und Sekretion im Magen-Darm-Trakt. Weiterhin reduziert es die Schweiß- und Speichelbildung.

Pharmacocinétique
Die Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 25 %., die Eliminations-Halbwertszeit zwei Stunden. Etwa die Hälfte des Medikaments wird unverändert im Urin
ausgeschieden, der restliche Teil wird zunächst hepatisch metabolisiert und erst danach renal ausgeschieden. Der pharmakologische Effekt setzt bereits nach einer Minute ein und hält für 30 bis 60 Minuten an.

Interactions
Durch gemeinsame Anwendung mit anderen anticholinergen Substanzen wie trizyklischen Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika oder verschiedener Parkinsonmedikamente können die Nebenwirkungen verstärkt werden.

Toxicité

Effets indésirables
Eine Überdosierung zeigt sich als anticholinerges Syndrom mit Verstärkung der oben genannten Effekte mit Harnverhalt, Fieber, Delir und Halluzinationen. In der Folge können Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Krampfanfälle auftreten.

Données toxicologiques
Bei Kindern kann der Verzehr von drei bis fünf Tollkirschen (entsprechen etwa 2 mg Atropin) tödlich sein, bei Erwachsenen erst ab 10 bis 20 Beeren. Als Gegengift wird Physostigmin verwendet, welches die Konzentration von Acetylcholin an den Synapsen erhöht und das Parasympatholytikum dadurch verdrängt.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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