Benzylpénicilline

Code ATCJ01CE01, S01AA14
Numéro CAS61-33-6
Numéro PUB5904
ID de DrugbankDB01053
Formule bruteC16H18N2O4S
Masse molaire (g·mol−1)334,39
État physiquesolide
Point de fusion (°C)217
Valeur PKS2,74

Principes de base

La benzylpénicilline, également connue sous le nom de pénicilline G, est un antibiotique utilisé pour traiter un certain nombre d'infections bactériennes. Il s'agit notamment de la pneumonie, des infections streptococciques, de la syphilis, de l'entérocolite nécrosante, de la diphtérie, de la gangrène gazeuse, de la leptospirose, de la cellulite et du tétanos. La benzylpénicilline est administrée par injection dans une veine ou un muscle.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La benzylpénicilline agit en se liant à des protéines spécifiques de liaison à la pénicilline (PBP) situées dans la paroi cellulaire bactérienne. De cette façon, la pénicilline G inhibe la troisième et dernière étape de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Cela conduit à la lyse cellulaire, qui est médiée par des enzymes autolytiques de la paroi cellulaire bactérienne (autolysines).

Pharmacocinétique

Absorption rapide après injection intramusculaire et sous-cutanée. Il est lié à 45-68 % aux protéines sériques, principalement à l'albumine. La pénicilline G est excrétée par les reins après avoir été métabolisée dans le foie. Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie est d'environ 0,4 à 0,9 heure.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires comprennent la diarrhée, les convulsions et les réactions allergiques, y compris l'anaphylaxie.

Lors du traitement de la syphilis ou de la maladie de Lyme, une réaction dite de Jarisch-Herxheimer peut se produire. Des réactions allergiques peuvent survenir lors de l'utilisation de pénicillines.

Données toxicologiques

DL50 (souris, i.v.) : 329 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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