La bétahistine est un médicament contre les vertiges. Il est souvent prescrit pour les troubles de l'équilibre ou pour soulager les symptômes de vertiges, par exemple associés à la maladie de Ménière. Il a été approuvé pour la première fois en Europe en 1970 pour le traitement de la maladie de Ménière. La bétahistine est un analogue de l'histamine.
La bétahistine a deux mécanismes d'action. Il s'agit principalement d'un faible agoniste des récepteurs H1 situés sur les vaisseaux sanguins de l'oreille interne. La stimulation des récepteurs H1 de l'oreille interne provoque une vasodilatation, qui entraîne une augmentation de la perméabilité des vaisseaux sanguins et une réduction de la pression endolymphatique ; cette action empêche la rupture du labyrinthe, qui peut contribuer à la perte d'audition associée à la maladie de Ménière. La bétahistine agit également en réduisant la fonction asymétrique des organes sensoriels vestibulaires et en augmentant le flux sanguin vestibulocochléaire, ce qui soulage les symptômes du vertige. En outre, la bétahistine agit également comme un antagoniste des récepteurs H3 de l'histamine en augmentant le renouvellement de l'histamine des récepteurs nerveux histaminergiques postsynaptiques, ce qui entraîne ensuite une augmentation de l'activité agoniste H1.
La bétahistine est disponible sous forme de comprimés et de solutions et se prend par voie orale. Il est rapidement et complètement absorbé. La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne est de 3 à 4 heures et l'excrétion est pratiquement complète dans les urines en 24 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est très faible. La bétahistine est convertie dans le foie en aminoéthylpyridine et hydroxyéthylpyridine et excrétée dans l'urine sous forme d'acide pyridylacétique.
Les patients prenant de la bétahistine peuvent présenter les effets secondaires suivants :
Les réactions d'hypersensibilité disparaissent rapidement après l'arrêt de la bétahistine.
| Code ATC | N07CA01 |
| Formule | C8H12N2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 136,19 |
| État d'agrégation | solide |
| Densité (g·cm−3) | 0,98 |
| Point de fusion (°C) | 113–114 |
| Valeur PKS | 3,5 |
| Numéro CAS | 5638-76-6 |
| Number PUB | 2366 |
| Drugbank ID | DB06698 |
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