Bétahistine

Code ATCN07CA01
Numéro CAS5638-76-6
Numéro PUB2366
ID de DrugbankDB06698
Formule bruteC8H12N2
Masse molaire (g·mol−1)136,19
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)0,98
Point de fusion (°C)113–114
Valeur PKS3,5

Principes de base

La bétahistine est un médicament contre les vertiges. Il est souvent prescrit pour les troubles de l'équilibre ou pour soulager les symptômes de vertiges, par exemple associés à la maladie de Ménière. Il a été approuvé pour la première fois en Europe en 1970 pour le traitement de la maladie de Ménière. La bétahistine est un analogue de l'histamine.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La bétahistine a deux mécanismes d'action. Il s'agit principalement d'un faible agoniste des récepteurs H1 situés sur les vaisseaux sanguins de l'oreille interne. La stimulation des récepteurs H1 de l'oreille interne provoque une vasodilatation, qui entraîne une augmentation de la perméabilité des vaisseaux sanguins et une réduction de la pression endolymphatique ; cette action empêche la rupture du labyrinthe, qui peut contribuer à la perte d'audition associée à la maladie de Ménière. La bétahistine agit également en réduisant la fonction asymétrique des organes sensoriels vestibulaires et en augmentant le flux sanguin vestibulocochléaire, ce qui soulage les symptômes du vertige. En outre, la bétahistine agit également comme un antagoniste des récepteurs H3 de l'histamine en augmentant le renouvellement de l'histamine des récepteurs nerveux histaminergiques postsynaptiques, ce qui entraîne ensuite une augmentation de l'activité agoniste H1.

Pharmacocinétique

La bétahistine est disponible sous forme de comprimés et de solutions et se prend par voie orale. Il est rapidement et complètement absorbé. La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne est de 3 à 4 heures et l'excrétion est pratiquement complète dans les urines en 24 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est très faible. La bétahistine est convertie dans le foie en aminoéthylpyridine et hydroxyéthylpyridine et excrétée dans l'urine sous forme d'acide pyridylacétique.

Toxicité

Effets secondaires

Les patients prenant de la bétahistine peuvent présenter les effets secondaires suivants :

  • Maux de tête
  • Effets secondaires mineurs dans le tractus gastro-intestinal
  • Nausées
  • Hypersensibilité et réactions allergiques

Les réactions d'hypersensibilité disparaissent rapidement après l'arrêt de la bétahistine.

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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