La bilastine est un antihistaminique de deuxième génération utilisé pour le traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique (maladie allergique de la muqueuse nasale et des yeux) et de l'urticaire. Contrairement aux autres antihistaminiques, il n'a guère d'effet sédatif, il agit rapidement et de manière prolongée.
Lors d'une réaction allergique, les cellules du système de défense de l'organisme libèrent de l'histamine et d'autres substances. La bilastine se lie au récepteur H1 à la place de l'histamine et inhibe ainsi son activation. Les symptômes allergiques sont ainsi réduits. Comme elle n'a pas d'influence sur le système nerveux central, elle n'a pas d'effet sédatif.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.
La bilastine est absorbée à 61% et se trouve dans le plasma à 84-90% liée aux protéines. Il s'agit d'un substrat de la glycoprotéine P et d'un inhibiteur du transporteur d'anions organiques et, contrairement aux autres antihistaminiques, il n'interagit pas avec l'enzyme CYP450. Conformément à sa longue durée d'action, il a une demi-vie de 14,5 heures. Le principe actif est éliminé en grande partie sous forme inchangée dans les fèces et dans l'urine.
Les aliments, en particulier le jus de pamplemousse, réduisent la biodisponibilité orale, raison pour laquelle le médicament doit être pris à jeun. Un repas riche en graisses freine également considérablement l'absorption.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.
Les effets secondaires indésirables possibles sont les maux de tête, les vertiges et la somnolence ou la fatigue.
NOAEL (rat) : 1200 mg/kg/jour
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag
| Code ATC | R06AX29 |
| Formule | C18H37N3O3 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 463,622 |
| Numéro CAS | 202189-78-4 |
| Number PUB | 185460 |
| Drugbank ID | DB11591 |
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